187612. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyors hatóanyagleadású antimikotikus gélkészítmények előállítására

1

187612

cetilsztearil-alkohol

(mintegy 30 mól etilénoxid) 16,000 g izopropil-mirisztát 10,000g

benzil-alkohol 3,000 g

A keveréket kevertetés közben 100 °C hőmérsékletre melegítjük.

II fázis: 100 °C hőmérsékletű, ionmentesített

víz 47,00 g

A II fázist legalább 95 °C hőmérsékleten lassan bekeverjük az í fázisba. Az esetleges vízveszteséget 60 °C hőmérsékleten kiegyenlítjük, és 50 °C eléréséig lassan tovább kevertetjük. Innen kevertetés nélkül hűtjük 25 °C hőmérsékletig (légzárványok elkerülése miatt, illetve amiatt, hogy a gélképződést nehogy negativ irányban befolyásoljuk).

Analóg módon állíthatók elő a 2-6. példákban ismertetett készítmények.

2. példa

Bifonazol

1,00 g

poliol-zsírsav-észter

cetilsztearil-alkohol

20,00 g

(mintegy 30 mól etilénoxiddal)

16,00 g

izopropil-mirisztát

10,00 g

benzil-alkohol

3,00 g

tejsav

1,50g

víz, ionmentesített

48,50 g

3. példa

Clotrimazol

1,00 g

poliol-zsírsav-észter

cetilsztearil-alkohol

20,00 g

(mintegy 30 mól etilénoxiddal)

20,00 g

izopropil-izosztearát

5,00 g

etanol, 96%-os

3,00 g

benzil-alkohol

1,00g

víz, ionmentesített

50,00 g

4. példa

Bifonazol

1,00 g

poliol-zsírsav-észter

cetilsztearil-alkohol

23,00 g

(mintegy 30 mól etilénoxiddal)

12,00 g

izopropil-mirisztát

10,00 g

benzil-alkohol

3,00 g

víz, ionmentesített

51,00 g

5. példa

Lombazol

1,00 g

poliol-zsírsav-észter

cetilsztearil-alkohol

20,00 g

(mintegy 30 mól etilénoxiddal)

20,00g

izopropil-izosztearát

5,00 g

etanol

3,50 g

benzil-alkohol

1,00 g

víz, ionmentesített

49,50 g

6. példa

Bifonazol

L00 g

poliol-zsírsav-észter

20,00 g

cetilsztearil-alkohol

(mintegy 30 mól etilénoxiddal)

20,00 g

izopropil-mirisztát

5,00 g

benzil-alkohol

5,00 g

víz, ionmentesített

49,00 g

7. példa

I fázis: Clotrimazol

1,00 g

izopropanolban oldva

40,00 g

majd

poliol-zsírsav-észter

4,00 g

benzil-alkohol

3,00 g

adipinsav-diizopropilészter

4,00 g

bekeverni és oldani

II fázis: ionmentesített vízben

46,10 g

Carbopol 940

1,50 g

keverés közben bevinni,

mintegy 2

órán keresztül duzzasztani, és

NaOH, 45%-os

0,40 g

semlegesíteni

Az I fázist részletekben, lassan, kevertetés közben a II fázisba visszük.

Analóg módon állítható elő a 8

. és 9.

példa szerinti készítmény.

8. példa

Lombazol

1,00 u

poliol-zsírsav-észter

4,00 u

izopropil-mirisztát

4,00 c

benzil-alkohol

1,00 g

ízopropanol

45,00 a

Carbopol 940

1,50 e

NaOH, 45%-os

0,40 a

víz, ionmentesített

43,10 g

9. példa

Bifonazol

1,00 c

pohol-zsírsav-észter

4,00 g

kókuszzsírsav-izopropilészter

4,00 c

benzil-alkohol

5,00 g

ízopropanol

45,00 g

Carbopol 940

1,50 g

NaOH, 45%-os

0,40 g

víz, ionmentesített

39,10g

A találmány szerint előállított készítmény hatékonysága Trichophytonnai fertőzött tengerimalacokon.

A találmány szerint előállított készítmény hatékonyságának összehasonlításához vizsgálati állatként Trichophy tonnai fertőzött Pirbright-whitc tengerimalacokat használtunk, melyek átlagos testsúlya 600 g volt. Az állatokat a hátukon egy elekt romos hajvágó géppel úgy nyírtuk meg, hogy mintegy 1/10 mm hosszú, álló szőrök maradjanak.

s

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

na fia r/a fia fia fia fra fia