187574. lajstromszámú szabadalom • Eljárás baktériumellenes 6'-/2-amino-2-/acil-oxi-fenil/-acetamido/-penám-3-karbomil-oximetil-penám-3-karboxilát-1,1-dioxid vegyületek előállítására
SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS : B A bejelentés napja: (22) 82. 09 08. (21) 2867/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 81. 09. 09 (300 421), 82. 06. 28. (392 139) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28. Megjelent: (45) 1988. 06. 30. (11)187 574 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 499/68 Szabadalmi Tár. ' ^ JVlajdon/í. Feltalálóik): (72) KELLOGG Michael Stephen vegyész Waterford, US Szabadalmas: (73) Pfizer Inc., New York, US (54) ELJÁRÁS BAKTÉRIUMELLENES 6'-|2-AMINO-2-<4-ACIL-OXI-FENIL)-ACETAMIDO|-PENÁM-3-KARBONIL-OXI-METIL-PENÁM-3-KARBOXILÁT-l,l-DIOXID VEGYÜLETEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (II) általános képletü biológiailag aktív vegyületek, mely képletben R2 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport vagy (I) általános képletü csoport, mely képletben R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy cianocsoport; és gyógyászatiig alkalmas savaddiciós sóinak előállítására oly módon, hogy a (VII) általános képletű vegyületről, mely képletben R2 jelentése a fentiekben megadott, X jelentése amino-védőcsoport, előnyös 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó 1 -metil-2-(alkoxi-karbonil)-vinil-csoport, beziioxi-karbonil- vagy 4-nitrobenziloxi-karbonil-csoport, az X védőcsoportot előnyösen hidrogenolízissel vagy savval való kezeléssel eltávolítják. A találmány szerinti vegyületek antibakteriális hatással rendelkeznek. (II)
