187561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására

1

187 561

2

76. példa

DL-4-{2-[(2-Piperidino-difenil) acetil-amino]etilj-benzoesav

Készül a 29. példával analóg módon 4-{2-[(2-piperidino-difenil)-acetil-amino]-etil}-benzoesav-etilészter lúgos elszappanosításával. Kitermelés 64%. Olvadáspontja 166-168°C.

77. példa

DL-4-[ ( 2-Piperidino-difenil) -acetil-amino-melil]benzoesav

Készül a 29. példával analóg módon 4-[(2-piperidino-difenil)-acetil-amino-metil]-benzoesav-etilészter lúgos elszappanosításával. Kitermelés 75%. Olvadáspontja 220—222 °C.

78. példa

4-{2-[ (5-Klór-2-hexametilén-imino-fenil)-acetilamino ]-etilj-benzoesav

Készül az 5. példával analóg módon 4-{2-[(5- klór-2-hexametilén-imino-fenil)-acetil-amino]-etil}benzoesav-etil-észter lúgos hidrolízisével. Kitermelés 42%. Olvadáspontja 168 °C.

79. példa

4-{2-[ ( 2-Hexametilén-imino-fenil ) -acetil-amino ]etilj-benzoesav

Készül a 62. példával analóg módon 4-{2-[(5- klór-2-hexametilén-imino-fenil)-acetil-amino]-etil}benzoesav katalitikus halogéntelenítésével. Kitermelés 70%. Olvadáspontja 144 °C.

80. példa

4-{2-[ ( 5-Klór-2-pirrolidino-fenil) -acetil-amino] - etilj-benzoesav

Készül az 5. példával analóg módon 4-{2-[(5- klór-2-pirrolidino-fenil)-acetil-amino]-etil}-benzoesav-etil-észter lúgos hidrolízisével. Kitermelés 86%. Olvadáspontja 174-176 °C.

81. példa

4-{2-f ( 2-Pirrolidino-fenil)-acetil-amino ] -etiljbenzoesav

Készül a 62. példával analóg módon 4-{2-[(5- klór-2-pirrolidino-fenil)-acetil-amino]-etil}-benzoesav katalitikus halogéntelenítésével. Kitermelés 37%. Olvadáspontja 150-152°C.

82. példa

4-{2-f ( 5-Klór-2-heptametilén-imino-fenil) -acetilamino ]-etil}-benzoesav

Készül az 5. példával analóg módon 4-{[(5-klór- 2-heptametilén-imino-fenil)-acetil-amino]-etil}benzoesav-etil-észter lúgos hidrolízisével. Kitermelés 43%. Olvadáspontja 188 °C.

83. példa

4-{2~[ ( 2-Heptametilén-imino-fenil)-acetil-aminoJ- etilj-benzoesav

Készül a 62. példával analóg módon 4-{2-[(5- klór-2-heptametilén-imino-fenil)-acetil-amino]etil}-benzoesav katalitikus halogéntelenitésével. Kitermelés 73%. Olvadáspontja 152-154 °C.

84. példa

DL-4-{2-[2-( 2-Pirrolidino-fenil)-propionilamino ]-etüj-benzoesav-etil-észter

Készül az 1. példával analóg módon DL-2-(2- pirrolidino-fenilj-propionsavból és 4-(2-aminoetil)-benzoesav-etil-észterből. Kitermelés 64%. Olvadáspontja 20 °C alatt van.

Számított mólcsúcs: m/e = 394 talált rnólcsúcs: m/e = 394.

Elemi összetétel :

számított: C 73,07 H 7,66 N 7,10% talált: C 73,30 H 7,81 N 6,95%.

85. példa

DL-4-{[ 2-(2-Pínolidino-fenil) -propionil-amino J- metilj-benzoesav-etil-észter

Készül az 1. példával analóg módon DL-2-(2- pirrolidino-fénil)-propionsavbó! és 4-amíno-metilbenzoesav-etil-észterből. Kitermelés 58%. Olvadáspontja 20 °C alatt van.

Számított mólcsúcs: m/e = 380 talált mólcsúcs: m/e = 380.

Elemi összetétel:

számított: C 72,60 H 7,41 N 7,36% talált: C 72,53 H 7,55 N 7,40%

86. példa

DL-4-{2-[ 2-( 2-Hexametilén-imino-fenil) -propionil-amino} -etilj-benzoesav-etil-észt er

Készül az 1. példával analóg módon DL-2-(2- hexametilén-imino-fenil)-propionsavból és 4-(2- amino-etilj-benzoesav-etil-észterből. Kitermelés 72%. Olvadáspontja 20 °C alatt van.

Számított mólcsúcs: m/e = 422 talált mólcsúcs: m/e = 422.

Elemi összetétel:

számított: C 73,90 H 8,11 N 6,63% talált: C 73,80 H 8,05 N 6,75%

87. példa

DL-4-{( 2- ( 2- Hexametilén-imino-fenil) -propionilamino] -met ilj-benzoesav-etil-észter

Készül az 1. példával analóg módon DE-2-(2-hexametilén-imino-fenil)-propionsavból és 4-(ami-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

16