187482. lajstromszámú szabadalom • Szuszpenziós granulálási eljárás a gyógyszerformulálásban
1 187 482 2 Tabletták vizsgálatai: Törési szilárdság: N-ban Jódklóroxikinolin hagyó- szuszpenz. mányos gran. 50-70 50-70 Átlagtömeg: g-ban Jódklóroxikinolin hagyó- szuszpenz. mányos gran. 0,45 0,45 Külalak: Jódklóroxikinolin hagyó- szuszpenz. mányos gran. jó jó Kopásállóság: %-ban Jódklóroxikinolin hagyó- szuszpenz. mányos gran. 0,3 0,3 Átmérő: mm-ben Jódklóroxikinolin hagyó- szuszpenz. mányos gran. 12 12 Sarzsméret: millió db-ban Jódklóroxikinolin hagyó- szuszpenz. mányos gran. 0,26 ' 0,53 Szétesési idő: percben Jódklóroxikinolin hagyó- szuszpenz. mányos gran. 11-13 5-9 Tofizopam hagyó- szuszpenz. mányos gran. 40-60 . 40-60 Tofizopam hagyó- szuszpenz. mányos gran. 0,18 0,15 Tofizopam hagyó- szuszpenz. mányos gran. jó jó Tofizopam hagyó- szuszpenz. mányos gran. 0,6 0,4 Tofizopam hagyó- szuszpenz. mányos gran. 8 8 Tofizopam hagyó- szuszpenz. mányos gran. 1,50 2,00 Tofizopam hagyó- szuszpenz. mányos gran. 8-10 5-7 Előállítás módja: Jódklóroxikinolin Tofizopam hagyó- szuszpenz. hagyó- szuszpenz. mányos gran. mányos gran. gyúrásos fluid fluid közvetlen technológia technológia technológia tabl. Alak: Minden egyes tabletta alakja azonos - lapos, peremes - volt. A szuszpenziós granulálás eredményét, illetve lé- 55 nyegét a (II) és (III) ábra (pásztázó elektronmikroszkópos felvételek) mutatja be nagyon érthetően. Nagyítás: 1000-szeres. A (II) ábra a jódklóroxikinolin, míg a (III) ábra a Tofizopam esetében lejátszódott eredményt rep- 60 rezentálja. Jól megvilágítják és érthetővé teszik azt, hogy a hatóanyagkioldódások miért a szuszpenziós granulálás esetében voltak a leggyorsabbak akkor is, ha magával a hatóanyaggal végeztem el a szuszpenziós 65 Peritol hagyó- szuszpenz. mányos gran. 40-50 30-50 Peritől hagyó- szuszpenz. mányos gran. 0,20 0,10 Peritol hagyó- szuszpenz. mányos gran. jó jó Peritol hagyó- szuszpenz. mányos gran. 1,0 0,8 Peritol hagyó- szuszpenz. mányos gran. 8 7 Peritol hagyó- szuszpenz. mányos gran. 1,25 3,00 Peritol hagyó- szuszpenz. mányos gran. 10-11 5-7 Peritől hagyó- szuszpenz. mányos gran. fluid közvetlen technológia tabl. Tavegyl hagyó- szuszpenz. mányos gran. 30 40 30-50 Tavegyl hagyó- szuszpenz. mányos gran. 0,12 0,10 T avegyl hagyó- szuszpenz. mányos gran. jó jó Tavegyl hagyó- szuszpenz. mányos gran. 0,9 0,7 Tavegyl hagyó- szuszpenz. mányos gran. 7 7 . Tavegyl hagyó- szuszpenz. mányos gran. 2,00 3,00 Tavegyl hagyó- szuszpenz. mányos gran. 8-10 4-5 Tavegyl hagyó- szuszpenz. mányos gran. fluid közvetlen technológia tabl. granulálási műveletet. Az egyöntetűbb kioldódás és jobb biológiai hasznosíthatóság annak tudható be, hogy nincs jelen a minden egyedi szemcsét egyenetlenül beburkoló kötőanyag, mint más nedves granulálás alkalmazásakor. Esetünkben a hatóanyag kristályok, illetve törmelékeik csak egy kis részükkel tapadnak a Mowil’.th (polivinilacetát) cseppekhez. Nagyobb részük szabad, a környezet számára könnyen hozzáférhető. A kisebb méretű (10-20%-os csökkenés) és tömegű (20-50%-os csökkenés) tablettához viszonyítva a törési szilárdság nagymértékben megnőtt a hagyományoshoz képest, ugyanakkor a szétesési idő lecsökkent. 6
