187482. lajstromszámú szabadalom • Szuszpenziós granulálási eljárás a gyógyszerformulálásban
1 187 482 2 A keményebb tabletták kisebb kiporzást okoznak és a töredezésnek is kisebb a lehetősége. Ezek a sajátságok megkönnyítik a tablettázhatóságot, valamint a gépi csomagolást, szállítást és pontos adagolást, ami a kifejezettebb terápiás hatást ered- 5 ményezi. A kicsi méret a könnyű kezelhetőséget (bevehetőséget) és 2-3-szoros termelékenység-növekedést teszi lehetővé. A csomagolóanyag felhasználása is kedvezőbben 10 alakul. Drazsék esetében a bevonat jelentős megtakarításához vezet. A szállítás és raktározás válik gazdaságosabbá. Az eljárással segédanyagok sokaságát lehet úgy megmunkálni, hogy segítségükkel a közvetlen tab- 15 lettázás kerülhet bevezetésre anélkül, hogy erre a célra alkalmas segédanyagokat jóval költségesebb és bonyolultabb eljárásokkal kelljen előállítani. Tabletták hatóanyagleadásának vizsgálata: A mért eredményeket a (IV) ábra foglalja össze. Az ábrákon a TVSJelzés a szuszpenziós granulálással készült Tavegyl tablettát, a TVr a fluidizációs 25 úton készült Tavegyl tablettát, a Psz a szuszpenziós gran. készült Peritol tablettát, a Pf a fluidizációs úton készült Peritol tablettát, a Ts/ a szuszpenziós gran. készült Tofizopam tablettát, a Tf a fluidizáci- 3Q ós úton készült Tofizopam tablettát, a JH a szuszpenziós gran. készült jódklóroxikinolin, és a Jgy a gyúrással készült jódklóroxikinolin tablettákat jelentik. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás hatóanyag vagy segédanyag granulátumok előállítására, majd ezekből gyógyszerkészit- 40 mény formulálására további segédanyagok, illetve hatóanyagok fluidizációs technikával történő keverése és ezt követő tablettázása, vagy dobkeverést követő közvetlen tablettázás útján azzal jellemezve, hogy valamely szerves oldószerben, vagy valamely 45 vízzel elegyedő szerves oldószer-viz (51—99) :(49:1), előnyösen etilalkohol-víz 57,5:42,5 arányú elegyében valamely polivinilésztert 0,5-%-30%, előnyösen polivinilacetátot 2-6% mennyiségben oldunk, majd az oldatban 1-60%, előnyösen 25-35%, előnyösen 50 pm alatti szemcseméretű, a szerves oldószer-víz fenti arányú elegyében, illetve vízben oldhatatlan gyógyszerhatóanyag vagy segédanyag részecskéket szuszpendálunk, ezt követően a szuszpenziót alkalmas mennyiségű, előnyösen kétszeres térfogatú vízzel megbontjuk, előnyösen vízhez adagoljuk, a nyert aggregátumokat elkülönítjük, szárítjuk, diszpergáljuk és a gyógyszertechnológiában szokásos ható és segédanyagok hozzáadásával gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy ható-anyagként valamely benzodiazepin származékot alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1 -(3,4- dimetoxi-fenil)-4-metil-5-etil-7,8-dimetoxi-5H-2,3- benzodiazepint alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely kinolinol származékot alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5- klór-7-jód-8-kinolinolt alkalmazunk. 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5,7- dibróm-8-kinolinolt alkalmazunk. 7. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5,7- dibróm-2-metil-8-kinolinol-benzoésztert alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(5- nitro-2-tiazolil)-2-imidazolidinont alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy segédanyagként valamely kalciumsót alkalmazunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy segédanyagként dikalciumfoszfátot alkalmazunk. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy segédanyagként trikalciumfoszfátot alkalmazunk. 3 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877686/09) 88-0645 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 7
