187454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás specifikus perifériás értágító hatású gyógyszerkész előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22) 1982. v. 3. (21) 1375/82 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napjé (42) 1984. il 28, Megjelent: (45) 1987. X. 7. (11) 187 454 Nemzetközi osztilyjelzét: (51) NS2Ö, A 61 K3I/A8» m £^90S Talál ^ Szabadalmi Tár. S>v^I^t-AJDONA (72) dr. KÁRPÁTI Fgon, 22"dr SZPORNY l.ás/ló, 15°.,, dr SZOMBATHELYI Zsolt, 13%, orvosok, dr KRFÍDL János, 14%. dr. NFMFS András, 4" dr. DEUTSCH né JUHÁSZ Ida, 4%. oki. vegvés/ek, dr. CZIBULA László, oki. vegyészmérnök. 11%. VISKY György, oki. vegyészmérnök, 11%. dr. FARKAS Jenöné. oki. vegyészmérnök. 6%, Budapest (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (54) ELJÁRÁSOK SPECIFIKUS PERIFÉRIÁS ÉRTÁGÍTÓ HATÁSÚ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a ()-la-[(2'-alkoxikarbonil-2’-hidroxiimino)-etil]-lß-etil- 1,2,3,4,6,7,12,12ba-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizinből vagy savaddíciós sóiból egy közömbös szerves oldószerben tömény, nem illékony savval végzett kezelés útján előállított (I) általános képletű (+ )-transz-apovinkaminsav-észter-származékot - mely képletben R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és R2 jelentése etil-csoport - vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóit tartalmazó specifikus perifériás értágító hatású gyógyászati készítmények előállítására oly módon, hogy a kapott (+ )-transz-apovinka-minsav-észter-származékot - mely képletben R1 és R2 jelentése a fenti - vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóikat a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal és/ vagy segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. A találmány szerinti készítmény előnye, hogy az ismert megfelelő cisz izomer hatóanyagot tartalmazó agyi értágító hatású készítménnyel szemben perifériás értágíló hatással rendelkeznek és ez a hatás specifikus; további előnyük, hogy a pulzusszámot és a vérnyomást alig befolyásolják. I
