187450. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanidin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsasAg ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (72) SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 1982. Ili. 17. (21) 799/82 A bejelentés elsőbbsége: (33) gb (32) 1981. III. 18. (31) 81.08407 A közzététel napja: (42) 1984.11.28. Megjelent: (45) 1987. X. 23. (73) (11) 187 450 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 247/00 C 07 D 227/10 C 07 D 249/02 C 07 D 257/06 C 07 D 401/02 C 07 D 403/02 ^^TaiálmáHp^ SzabadalmiT<-'. _s' JONES Derrick Fleet, vegyész, OLDHAM Keith, vegyész, Alderley Park. Macclesfield. Cheshire. GB Imperial Chemical Industries PLC., London, GB (54) ELJÁRÁS GUANIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új guanidin-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására - a képletben R1 jelentése egy-öt halogénatommal helyettesített 1-5 szénatomos alkilcsoport, azzal a feltétellel, hogy a halogén-szubsztituens a nitrogénatommal szomszédos szénatom kivételével bármely szénatomhoz kapcsolódhat; X gyűrű jelentése 5- vagy 6-tagú, egy-négy nitrogénatomot tartalmazó heteroaromás gyűrű; Z jelentése szénatom vagy nitrogénatom; A jelentése adott esetben egy vagy két oxigénvagy kénatommal és/vagy benzol-gyűrűvel megszakított 1-8 szénatomos alkiléncsoport, azzal a feltétellel, hogy az X gyűrűt legalább három atomból álló lánc köti össze a—C(R4)=NR3 csoporttal és azzal a további feltétellel, hogy két láncmegszakitó oxigén- és/vagy kénatom közvetlenül nem kapcsolódhat egymáshoz; R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, két-négy halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkil-, ciano-, karbamoil-, szulfamoil-, I -4 szénatomos alkil-szulfonil-, hidroxil-, 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-amino-, 1-6 szénatomos alkanoil-amino-, benzoil-amino-, piridoil-amino-, piridazoil-amino-, piridil-( 1—5 szénatomos alkil-)karbonil-amino-csoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített imidazolil-csoport; és ugyanakkor R4 jelentése —NHR7 általános képletű csoport, amelyben R7 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy R3 és R7 a közbezárt —N—C=N— lánccal együtt tetrazolil-, 2-imidazolil-, 2-imidazolinil-, 4-hidroxi- vagy 4-amino-2-pirimidinil- vagy 1,2,4- triazol-3(5)-il-gyűrűt alkothat, mely gyűrűkhöz adott és lehetséges esetben egy-három halogén-, 1-6 szénatomos alkil-, hidroxil-, amino-, fenil-, fenil-( 1—4 szénatomos alkil)-, 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-, piridil-(l—5 szénatomos alkil)- és/vagy imidazolil-(l-4 szénatomos alkil)-helyettesitő kapcsolódhat. A vegyüléteket önmagukban ismert kémiai módszerekkel állítják elő. A kapott termékek hisztamin H-2 antagonista és gyomorsav-szekréciót gátló hatással rendelkeznek és gyógyszerekként alkalmazhatók. r'nh HN \-NHA1 (I)
