187444. lajstromszámú szabadalom • 2-(azolil-metil)-1,3-dioxolán- és -dioxán-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a vegyületek előállítására
1 187 444 2 A reakció hőmérséklete tág határok között változhat, általában 20-150, előnyösen 60-150 °C-on dolgozunk. A találmány szerinti eljárásnál 1 mól (II) általános képletű vegyületre előnyösen 1-2 mól (III) általános képletű azol-alkálifémsót használunk. Az (I) általános képletű vegyületeket ismert módon izoláljuk. Az (I) általános képletű vegyületek fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóinak előállításához előnyösen a következő savak jöhetnek szóba: halogén-hidrogénsavak, pl. sósav, hidrogén-bromid, különösen a sósav, továbbá a foszforsav, salétromsav, kénsav, 1 vagy 2 értékű karbonsavak és hidroxi-karbonsavak, pl. ecetsav, maleinsav, borostyánkősav, borkősav, citromsav, szalicilsav, szorbinsav, tejsav, továbbá szulfonsavak, pl. p-toluolszulfonsav és 1,5-naftalindiszulfonsav. Az (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóit előállíthatjuk ismert sóképzési módszerrel, pl. egy (I) általános képletű vegyületet feloldunk egy megfelelő inert oldószerben.és hozzáadjuk a savat, pl. a sósavat és ismert módon, pl. szűréssel izolálhatjuk adott esetben inert szerves oldószerben történő mosással tisztíthatjuk. A sók anionjaiként olyanok jönnek szóba, amelyek előnyösen a következő savakból vezethetők le: hidrogén-halogenidek, pl. sósav, hidrogén-bromid, továbbá foszforsav, salétromsav és kénsav. A találmány szerint előállított hatóanyagok, mint növényvédőszerek, különösen sikerrel alkalmazhatók Venturia-típusú kórokozók ellen, mint pl. az almafa varasodását előidéző kórokozó a (Fusicladium dendriticum), rozsdafajták ellen, mint például a bab rozsdakórokozója ellen (Uromyces phaseoli) és a búza vörösrozsdája ellen (Puccinia recondita), továbbá gabonabetegségek ellen, mint például az igazi gabona, lisztharmat (Erysiphe graminis) kórokozója ellen és az árpa helmintospóriumos levélcsíkossága ellen (Helminthosporium gramineum) ellen. A találmány szerint előállított vegyületek jó in vitro hatást mutatnak különösen rizsnövények kórokozói ellen. Ki kell emelni a részben szisztemikus hatását a hatóanyagoknak, melyek segítségével a növényeket megvédhetjük a gombafertőzések ellen, hogyha a hatóanyagot a talajra és a növény föld feletti részeire visszük fel. Megfelelő felhasználási mennyiségekben a találmány szerint előállított anyagok növényi növekedést szabályozó tulajdonságokat is mutatnak. A hatóanyagokat a szokásos módon alakíthatjuk készítményekké, így oldatokká, emulziókká, szuszpenzióvá, porrá, habbá, péppé, granulátummá, aeroszollá, hatóanyaggal impregnált természetes és szintetikus anyaggá, polimer anyagban lévő és vetőmag-védőmasszában lévő finom kapszulákká, továbbá éghető anyagokat tartalmazó készítményekké, például füstölő patronokká, füstölő dobozokká, füstölő spirálokká, valamint ULV hideg- és melegköd készítményekké. Ezeket a készítményeket ismert módon állíthatjuk elő például oly módon, hogy a hatóanyagokat a vivőanyagokkal, tehát folyékony oldószerekkel, nyomás alatt cseppfolyósított gázokkal és/vagy szilárd hordozókkal összekeverjük és adott esetben felületaktív szereket, tehát emulgeálószereket és/ vagy diszpergálószereket és/vagy habképzőszereket is alkalmazunk. Amennyiben hordozóanyagként vizet alkalmazunk, az elegyhez szerves segédoldószert is adhatunk. Folyékony oldószerként pl. aromás vegyületeket, például xilolt, toluolt vagy alkilnaftalinokat, klórozott alifás szénhidrogéneket vagy aromátokat, pl. klór-benzolokat, klór-etiléneket vagy metilén-kloridot, alifás szénhidrogéneket, például ciklohexánt vagy paraffinokat, például kőolajfrakciókat, alkoholokat, így butanolt vagy gliT költ, valamint ezek étereit és észtereit, ketonokat, így acetont, metil-etil-ketont, metil-izobutil-ketont vagy ciklohexanont, erősen poláris oldószereket, így dimetil-formamidot, dimetil-szulfoxidot és vizet használhatunk fel. Cseppfolyósított gáz vivő- vagy hordozóanyagokon olyan folyadékok értendők, amelyek normál hőmérsékleten és nyomáson gázhalmazállapotúak, így aeroszol hajtógázok, például halogén-szénhidrogének, így freon vagy szénhidrogének, például propán, nitrogén vagy széndioxid; szilárd hordozóanyagként a természetes kőlisztek, így a kaolin, agyagföld, talkum, kréta, kvarc, attapulgit, montmorillonit vagy diatomaföld és mesterséges kőlisztek, például nagydiszperzitású kovasav, aluminium-oxid és szilikátok jöhetnek szóba; szemcsékbe szilárd hordozóanyagként tört és frakcionált természetes kőzetek, például kaiéit, márvány, horzsakő, szepiolit, dolomit alkalmazható, valamint előállíthatunk szintetikus szemcséket szervetlen vagy szerves lisztekből és szemcséket előállíthatunk szerves anyagból, például falisztből, kókuszhéjból, kukoricacsutkából és dohányszárból; emulgeálószerként és/vagy habképző anyagként nem-ionos és anionos emulgeátorokat, például poli(oxi-etilén)-zsírsav-észtert, poli-(oxietilén)-zsiralkohol-étert, például alkil-aril-poliglikol-étert, alkil-szulfátokat, alkil-szulfonátokat, aril-szulfonátokat, például lignin-szulfit-szennylúgot és metil-cellulózt alkalmazhatunk. A készítményekben előfordulhatnak kötőanyagok is, amelyek a tapadást segítik elő, például karboxi-metil-cellulóz, természetes és szintetikus poralakú, szemcsés vagy latex formájú polimerek, például gumiarábikum poli(vinil-alkohol), poli(vinilacetát). Festékek, például szervetlen pigmentek, például vas-oxid, titán-oxid, ferrociánkék és szerves festékek, mint például alizarin, azol-fémftalo-cianinszínezékek és nyomelemek, mint például vas-, mangán-, bór-, réz-, kobalt-, molibdén-, és cinksók is felhasználhatok. A készítmények általában 0,1-95 súly%, előnyösen 0,5-90 súly% hatóanyagot tartalmaznak. A találmány szerint előállított hatóanyagokat más ismert hatóanyagokkal kombinálva is formálhatjuk, például fungicidekkel, inszekticiddel, akariciddel, nematociddal, herbiciddel, madáreledelt védő anyaggal, növekedést serkentő anyaggal, növényi tápanyaggal és a talaj szerkezetét javitó szerrel keverhetjük össze. A hatóanyagokat vagy a formált alakjukban vagy a még továbbhígitott felhasználási formájukban, mint felhasználásra kész oldatok-5 10. 15 20 25 30 '35 40 45 50 55 60 65 3
