187441. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,6-diszubsztituált 4-amino-1,2,4-triazin-5-onok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS <"> 187 441 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 82. 01. 22. (21) 188/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE: 81. 0L 24. (P 31 02 318.5) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 12. 23. Megjelent: (45) 1988. IX. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO« C 07 D 253/06 j^Találmánpn^ Szabadalmi Tár. ’ ' tulajdona. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) SCHMIDT Thomas, vegyész, Haan, TIMMLER Helmut, vegyész, BAYER AG., Leverkusen, DE Wuppertal, BONSE Gerhard, vegyész, Köln, BLANK Heinz Ulrich, vegyész, Odenthal, MARZOLPH Gerhard, vegyész, Köln, DE (54) ELJÁRÁS 3,6-DISZUBSZTITUÁLT 4-AMINO-1,?,4-TRIAZIN-5-ONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 3,6-diszubsztituált-4-amino-l,2,4-triazin-5-onok - ahol R1 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkil-, furil-, tienil-, vagy adott esetben halogénatommal, trifluor-metil-, nitro-, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, és R2 jelentésé 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport - előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű a-ketokarbonsav-amidot, ahol R1 jelentése a fenti és R3 jelentése hidrogénatom vagy —CO—R4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése 1-10 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, adott esetben halogénatommal, trifluor-metil-, nitro-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált fenil- vagy az alkilrészben 1-2 szénatomos fenil-alkilcsoport, R3 előnyös jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport - (III) általános képletű hidrazidinnel, előnyösen savaddíciós sója formájában - ahol R2 jelentése a fenti - adott esetben hígítószer, előnyösen víz vagy inert oldószer jelenlétében 0-150 °C-on reagáltatunk adott esetben savas katalizátor jelenlétében és az első lépésben a kondenzálási reakcióban kapott nyílt láncú •kondenzációs terméket a második lépésben adott esetben bázis jelenlétében gyűrűzárás közben eliminálási reakciónak vetjük alá, és a (II) általános képletű vegyület 1 móljára 1-1,5 mól (III) általános képletű hidrazidint ill. megfelelő savaddíciós sót használunk. 0 RYV nh2 r'-co-co-nhr3 (11) H2N-NH\ C-R2 (Hl)
