187417. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spergualin-származékok előállítása sóik formájában

1

187 417

2

A vegyület sorszáma

Növekedésgátlás (%), (1 -T/C) • 100

50%-os növekedésgátláshoz szükséges koncentráció (üg/m')

A kísérleti vegyület koncentrációja, pg/ml

1,25

2,5

5

10

20

40

80

160

19.

29,9

32,2

46,4

56,4

75,6

85,4

93,1-6,3

20.

17,2

20,1

28,9

• 30,7

45,7

—

—-27

21.

14,6

21,5

29,7

37,5

51,6

84,0

94,5-18

22.-60,8

82,6

94,5

96,9

988,3- —-1,8

23.-58,5

85,5

93,0

96,1

96,4--2,2

24.-47,3 .

75,6

89,5-95,0

*97,2

—

—

2,6

25.-9,0

20,0

42,0

63,5

74,7

— •-7,2

26.

54,2

79,0

90,2

96,6

97,3--2,2

II. Egereknél implantált rákra kifejtett terápiás hatás

BDF, törzsbe tartozó, 5 hetes hím egereket egyenként intrapritoneálisan beoltunk 105 számú egér L1210 leukémia sejttel, majd naponta egyszer a sejtek beoltását követő hat napon át intraperitoneálisan beadjuk a kísérleti vegyület fiziológiás 25 konyhasóoldattal készült oldatát. Megfelelő tartás mellett az egereket 30 napon át megfigyeljük a

7.

túlélési priódus meghosszabbodásának százalékos 20 aránya megállapitása céljából. Ezt a

100 ■ T/C

egyenlőséggel - ahol T a kezelt csoportnál az átlagos túlélési idő napokban és C a kontrollcsoportnál az átlagos túlélési idő napokban - számoljuk ki. Néhány jellegzetes (I) általános képletű vegyületnek az egér L-1210 leukémiára kifejtett terápiás hatását a 7. táblázatban mutatjuk, be.

Táblázat

A túlélési periódus

A vegyület Dózis meghoszsorszáma: (mg/kg/nap) SZ&dá^

T/C ■ 100

30 napot . túlélőegerek száma

A túlélési periódus

A vegyület Dózis me^’(Isz’ sorszáma: (mg/kg/nap) szadá°^

(%), T/C ■ 100

30 napot túlélőegerek száma

4

5.

6.

50

0

0/4

40

9.

50 .

0

0/4

25

336

0/4

(±)

25

0

0/4

12,5 ,

>357

2/4

12,5

>429 •

4/4

6,25

>369

1/4

6,25

>429

4/4

3,13

>364

2/4

3,13

>429

4/4

1,56

>429

4/4

45

1,56

>411

1/4

0,78

>429

4/4

0,78

>300

2/4

0,39

>390

3/4 .

0,39

171

0/4

0,20

197

0/4

0,20

114

0/4

50

0

0/4

éo

9.

25

0

0/4

25

306

0/4

(-)

12,5

>390

2/4

12,5

181

0/4

6,25

>336

1/4

6,25

125

0/4

3,13

>411

3/4

3,13

118

0/4

1,56

>356

2/4

1,56

104

0/4

— 55

0,78

>370

2/4

50

0

0/4

0,39

>342

2/4

25

12,5

0

>429

0/4

4/4

0,20

0,10

127

110

0/4

0/4

6,25

>429

4/4

10.

50

0

0/4

3,13

>386

2/4

60

25

0

0/4

1,56

>393

3/4

12,5

129

0/4

0,78

>429- 4/4

6,25

107

0/4

0,39

>383

2/4

3,13

100

0/4

0,20

>354

2/4

1,56

100

0/4

9