187395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált béta-karbolin-származékok előállítáásra
187 395 1 általános képletű vegyület, ahol ^ Y — C jelentése Z — CH -NOCH2C6H5 .CH,-CH N N\ CH3 CH N OCH, — CH — N —NHCHj -~COCH2COOC2H5 — CH = N —NHC6Hs —CH2COOC2Hs /CH3 — CON=-CHN^ CH3 — NH — C | ^N = = CH CON CHNHOH H — CON==CHN<' OCH3 ...N N -CH,-c !. ^N=CH —CONHCHO ch3 ^N—N-c^ II —C—CH3 ^NH — N- c II ^ N— C—CH, ^0—N —c II ^N—C—CH3 ^ N — NH —Q ^ch2—c=o ^ N— N—CH; —C ^ch2—c= o /C2H5 CH=N—N ""C2h5 ^ N — O —c^ ch2--c=c — C =N-N<' CH CH 3 3 ch3 a képletű csoport b képletű csoport c képletű csoport d képletű csoport —COCH2CONHCH3 —CHO l. Táblázat (folytatás) In vitro In vivo RA Rc IC50, pg/m! EDjo, mg/kg H H 52,5 >250 H H 41,7 54 H H 51,3 16 H H 149 92 H H 33,9 >250 H H >250 H H 363 >250 H H 90 >250 H H 104 26 H H 280 93 H H 100 >250 H H >400 145 H H 34 197 H H 179 >300 H H 96 139 H H 0,56 (15) H H >100 >250 H H >400 >250 H H >100 72 H H 156 100 H H >100 119 H H >100 >250 H H >100 >250 H H >100 >250 H H 100 210 H H >100 >250 6-S02N<^3 H >100 >300 4
