187395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált béta-karbolin-származékok előállítáásra
1 187 395 2 I. Táblázat (Jolynhus, I általános képletű vegyület, ahol In vitro —C jelentese 1 in vivo R'A Rc IC50, ng/ml EDS0, mg/kg "" Z e képletű csoport H H >100 49 —CH=N— 6-S0!N<§J» H 4 35 f képletű csoport H 8 210 —CH=NOH • 6-S0,N<“;- . * H 1,7 30Ö II. Táblázat Agresszió-gátlás Kísérleti vegyület I általános Pentazollal kiváltott képletű vegyület, ahol konvulziókkal szembeni antagonizmus ED50, sc., mg/kg —C jelentese RA Rc EDjo, se. mg/kg EDjo, po. mg/mg Klónusos tónusos halál konvulziók CHO H H ■ 8 >100 100 75 —COCH3 H H 35 >100 100 35 —CH=CHCOOC2H5 H H 4 ^NOH H H 75 —C ^ch 3 ^ch 3 H H 7,5 <50 20 < 10 <10 —CH=N—N ""CHj —CH^N—OCH3 H H 15 —ch 2cooc2h5 H H 75 /C2H5 H H >100 100 100 — CH=N—N ^c 2h5 —c /CH3 H H >100 75 75 1 =N—N CHj ^CHa g képletű csoport H H >100 50 >100 h képletű csoport H H 100 50 50 i képletű csoport H H 20 15 15 ^ch3 /CH3 20 15 15 —CH=N—N 6—SO,N H ^ch 3 50 20 20 j képletű csoport 6—-S02N H ^ch 3 Klórdiazepoxid („LIBRIUM”®) 45 Diazepam („STESOLID”®) 3 A találmány szerinti vegyületeket a következőképpen állíthatjuk elő: a) valamely II általános képletű vegyületet - amelynek képletében RA és Rc jelentése az I általános képletben megadottakkal egyezik - oxidálunk vagy valamely III általános képletű vegyületet, amelynek képletében R25 jelentése hidroxilcsoport vagy 1-4 szénatomszámú alkoxicsoport, vagy —NR26R27 általános képletű csoport, ahol R26 és R27 jelentése 60 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy fenilcsoport és RA és Rc jelentése a fenti, redukálunk valamely IV általános képletű aldehiddé - ahol RA és Rc jelentése a fenti - és adott esetben az így kapott IV általános képletű vegyületet 65 a/1) valamely H2NOR' általános képletű vegyület-5
