187392. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirazolin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(10) HU SZABADALMI 1,11187 392 MAGYAR nIpköztArraráo LEÍRÁS orrzAoor talAlmAnyi HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81. 12. 15. (21) 3771/81 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: GB: 80. 12. 16. (8 040 172) US: 81. 04. 21. (256 072) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 02. 28. Megjelent: (45) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 231/06; C 07 D 401,04 Találmá/^v,. Szabadalmi Tár.' ^/Lajdona *^ Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) COPP Frederick Charles, COLLARD David, Beckenham, CALD- The Wellcome Foundation Limited, London. GB WEL Albert Gordon, West Wickham, vegyészek, GB (54) ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT PIRAZOLIN-SZÁRMAZÉKQK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek - ahol Árjelentése fenil-, naftil-, piridil- vagy kinolilcsoport, amelyek adott esetben egy vagy két 1-6 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, karboxilcsoporttal, halogénatommal vagy trifluormetilcsoporttal lehetnek helyettesítve; R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-( 1—4 szénatomos) alkil-, 2-6 szénatomos alkenil- vagy fenil-(l—4 szénatomos)alkil-csoport - ahol a fenilcsoport adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal lehet helyettesítve és R4 és R5 jelentése azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Árjelentése szubsztituálatlan fenilcsoport és - ha R jelentése metilcsoport, akkor R1 jelentése metilcsoporttól eltérő, vagy - ha R jelentése etilcsoport, akkor R1 jelentése hidrogénatomtól és etilcsoporttól eltérő - és savaddiciós sói előállítására oly módon, a) R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (VII) általános képletű vegyületet - ahol Ar, R4 és R5 jelentése a fenti és —CR6R7 általános képletű csoport jelentése R1 - redukálnak, vagy b) valamely (X) általános képletű vegyületet - ahol Ar, R4 és R5 jelentése a fenti és ä redukció során kapott —CH2R9 jelentése R1 - redukálnak és/vagy kívánt esetben az (I) általános képletű bázist savaddiciós sóvá alakítják. N. Ar—N *C— N-O 5 R* R5 R R1 (I)
