187384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidinonok előállítására
1 187 384 2 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új pirimidinonok, valamint savaddíciós sóik, különösen szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására. Ezeknek a vegyületeknek értékes farmakológiái tulajdonságaik vannak, különösen vérnyomást csökkentő, aritmiaellenes és ß-receptor-blokkolo hatásuk van. Az I általános képletben A és B a közöttük lévő két szénatommal együtt piridin- vgy fenilgyűrüt alkot, és ez a gyűrű R, és/vagy R2 csoporttal lehet szubsztituálva, és itt Rt halogénatomot vagy nitrocsoportot vagy 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot és R2 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent; D adott esetben hidroxicsoporttal szubsztituált 3- 4 szénatomos alkiléncsoportot jelent; R3 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot; R4 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot és R6 1-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot vagy adott esetben hidroxicsoporttal szubsztituált, egyenes szénláncú, telített, 2-4 szénatomos, olyan alkiléncsoportot jelent, amely a láncvégen fenil- vagy fenoxicsoporttal van szubsztituálva, és a fenilgyűrű 1-3 szénatomos alkil- és/vagy alkoxicsoporttal monoszubsztituált vagy diszubsztituált. A fenti meghatározás szerinti A, B, D, R3, R4, Rs és R6 csoportok például a következő jelentésűek lehetnek: A és B a közöttük lévő két szénatommal együtt piridin-, fenil-, klór-fenil-, bróm-fenil-, fluor-fenil-, nitro-fenil-, metoxi-fenil-, etoxi-fenil-, propoxifenil-, izopropoxi-fenil-, dimetoxi-fenil-, dietoxifenil-, metoxi-etoxi-fenil-, metoxi-prooxi-fenil-, etoxi-izopropoxi-fenil-, metoxi-klór-fenil-, etoxibróm-fenil- vagy izopropoxi-fluor-fenil-csoportot alkothatnak; D n-propilén-, n-butilén-, 2-hidroxi-n-propilén, 2-hidroxi-n-butilén- vagy 3-hidroxi-n-butiléncsoport lehet; R3 és R5 hidrogénatomot vagy metil-, etil-, propil- vagy izopropilcsoportot; R4 hidrogénatomot, metpxi-, etoxi-, propoxivagy izopropoxi-csoportot; R6 metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, terc-butil-, pentil-, neopentil-, terc-pentil-, hexil, 2-(metoxi-fenil)-etil-, 3-(metoxi-fenil)-propil-, 4- (metoxi-fenil)-butil-, 2-hidroxi-3-(metoxi-fenil)-propil-, 2-(etoxi-fenil)-etil-, 3-(izopropoxi-fenil)-propil-, 2-(dimetoxi-fenil)-etil-, 3-(dimetoxi-fenil)-propil-, 2-hidroxi-3-(dimetoxi-fenil)-propil-, 2- (metil-fenil)-etil-, 2-(izopropil-fenil)-etil-, 3-(metil-fenil)-propil-, 2-hidroxi-3-(metil-fenil)-propil-, 4-(metil-fenil)-butil-, 2-(dimetil-fenil)-etil-, 3-(dimetil-fenil)-propil-, 2-hidroxi-3-(dimetil-fenil)propil-, 2-(metoxi-fenoxi)-etil-, 3-(metoxi-fenoxi)propil-, 4-(métoxi-fenoxi)-butil-, 2-(etoxi-fenoxi)etil-, 3-(izopropoxi-fenoxi)-propil-, 2-(dimetoxifenoxi)-etil-, 3-(dimetoxi-fenoxi)-propil-, 2-hidroxi-3- -(dimetoxi-fenoxi)-propil-, 2-hidroxi-4-(dimetoxi-fenoxi)-butil-, 2-(metil-fenoxi)-etil-, 2-(izopropil-fenoxi)-etil-, 3-(metil-fenoxi)-propil-, 2-hidroxi-3- -(metil-fenoxi)-propil-, 4-(metil-fenoxi)-butil-, 2- (dimetil-fenoxi)-etil-, 3-(dimetil-fenoxi)-propil-, 2- hidroxi-3-(dimetil-fenoxi)-propil-, 2-(metil-metoxi-fenil)-etil-, 3-(metil-metoxi-fenil)-propil-, 2-hidroxi-3-(metil-metoxi-fenil)-propil-, 4-(metil-metoxi-fenil)-butil-, 2-(metil-etoxi-fenil)-etil-, 3-(etil-etoxi-fenilj-propil-, 2-hidroxi-3-(metil-propoxi-fenil)-propil-, 2-(metiI-metoxi-fenoxi)-etil-, 3-(metil-metoxi-fenoxij-propil-, 2-hidroxi-3-(metil-metoxi-fenoxi)-propil-, 4-(metil-metoxi-fenoxi)-butil-, 2- -(izopropil-metoxi-fenoxi)-etil-, 2-hidroxi-3-(metil-' -izopropoxi-fenoxij-propil- vagy 2-hidroxi-3-(izopropil-izopropoxi-fenoxij-propil-csoport lehet. Előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében A és B a közöttük lévő két szénatommal együtt piridingyűrűt vagy fenilgyűrüt alkotnak, és ez a gyűrű R! és/vagy R2 csoporttal lehet szubsztituálva, amikor is R[ klóratomot, metil-, metoxi- vagy nitrocsoportot és R2 metoxicsoportot jelent; D n-propilén-, n-butilén-, 2-hidroxi-n-propilén-, 2-hidroxi-n-butilén- vagy 3-hidroxi-n-butiléncsoportot jelent; R3 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy hidrogénatomot jelentenek; R4 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot, és R6 1-4 szénatomos alkilcsoportot, a 2-helyzetben metoxi-fenil-, dimetoxi-fenil-, metil-fenoxivagy metoxi-fenoxicsoporttal szubsztituált etilcsoportot vagy a 3-helyzetben metoxi-fenoxi- vagy metil-fenoxicsoporttal szubsztituált 2-hidroxipropilcsoportot jelent, valamint ezeknek fiziológiailag elviselhető savaddíciós sói. Különösen előnyösek azok az I általános képletű vegyületek amelyek képletében A és B a közöttük lévő két szénatommal együtt egy fenil-, metoxi-fenil-, dimetoxi-fenil- vagy piridingyűrűt alkotnak; D n-propilén- vagy 2-hidroxi-n-propiIéncsoportot; R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot; R4 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot; R5 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot; Re 1-4 szénatomos alkilcsoportot, a 2-helyzetben metoxi-fenil-, dimetoxi-fenil-, metil-fenoxivagy metoxi-fenoxicsoporttal szubsztituált etilcsoportot vagy a 3-helyzetben metoxi-fenoxi- vagy metil-fenoxi-csoporttal szubsztituált 2-hidroxipropilcsoportot jelent; különösen előnyösek az la általános képletű vegyületek - ebben a képletben R, a 6- vagy 8-helyzetben metoxicsoportot, R2 hidrogénatomot vagy a 7-helyzetben metoxicsoportot és R5 és R6 a közöttük lévő nitrogénatommal együtt izopropil-amino-, terc-butil-amino-, N-metil-2-(3,4-dimetoxi-fenil)-etil-amino-, 2-(2-metoxifenil)-etil-amino-, 2-(2-metil-fenoxi)-etil-aminovagy 2-(4-metoxi-fenoxi)-etil-aminocsoportot jelentenek, valamint ezeknek szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sói. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
