187357. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izokinolinszármazékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZT ÁR8A8ÁO

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 81. 09. 09.

(21) 2595/81

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: DE: 80.09. 10.

(31)

(P 30 34 001.3)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 04. 30. Megjelent: (45) 1987. 11. 27.

111187 357

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NS204

C 07 D 401/04; C 07 D 401/14; C 07 D 409/14; C 07 D 217/22

,2.4905 Találmányig .

Szabadalmi Tár.1 2/I-AJDONA

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr. KONZ Elmar, vegyész, dr. KAISER Joachim, orvos, dr. KRUSE HOECHST AG., Frankfurt am Main, DE Hansjörg, orvos, Kelkheim (Taunus), dr. HOCK Franz, zoológus,

Dieburg, DE

(54) ELJÁRÁS IZOKINOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyületek előállítására, a képletben m értéke 1 vagy 2, n értéke 1 vagy 2,

R1 jelentése

a) hidrogénatom, vagy

b) adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált egyenes vagy elágazó 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy

c) piridil-, vagy pirimidin-2-il-csoport, vagy

d) adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy

e) —(CH2)q—COR4-csoport, ahol q értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4 és R4 jelentése tienil-, vagy adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy nitrocsoporttal illetőleg halogénatommal szubsztituált fenilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, 1-6 szénatomos alkil- vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoport.

A találmány szerinti vegyületeket oly módon állíthatják elő, hogy

A) a (II) általános képletű vegyületeket (III) általános képletű aminszármazékkal reagáltatják, vagy

B) a (IV) általános képletű vegyületeket (V) általános képletű vegyületekkel reagáltatják, vagy

C) az (la) általános képletű vegyületeket Z-R6 képletű alkilhalogeniddel vagy Cl(CH2)qCOR4 képletű vegyületekkel reagáltatják.

A találmány szerinti vegyületek kedvező neuroleptikus, vérnyomáscsökkentő és antiarritmiás hatással rendelkeznek, ennélfogva a gyógyászatban nyernek alkalmazást.

(I)