187334. lajstromszámú szabadalom • Készítmény észteráz és/vagy proteáz enzimek kimutatására és eljárás megfelelő szubsztrátum előállítására
1 187 334 2 klór-cinkát-anion és egy II általános képletű indoxil- és tio-indoxil-aminosav-észterből vagy -peptidészterből álló kombinációt - a képletben Rj, Rj, Rj, R4 jelentése azonos vagy eltérő és hidrogén- vagy halogénatomot, 1-3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, X' jelentése kénatom vagy adott esetben 1-3 szénatomos alkil-, benzil- vagy benzoilcsoporttal N- szubsztituált iminocsoport, A jelentése glikókollmaradék vagy D-, L- vagy DL-alakban lévő alanin-, valin-, leucin-, izoleucin-, fenil-alanin-, tirozin- vagy O-acetil-tirozin-maradék, alanil-alaninvagy alanil-alanil-alanin-maradék és B jelentése az A szubsztituensnél felsorolt aminosavak nitrogénatomjához kapcsolódó, alábbi csoportok egyike: toluol-4-szulfonil-, benziloxi-karbonil-, toluol-2's/ulfonil-, toluol-3-szuIfonil-, acetil-, szukcinil-, ben/oil-, ftaloil-, etoxi-karbonil-, ciklohexiloxikarbonil-, feniloxi-karbonil-, 4'-metil-benziloxikarbonil-, 4'-nitro-benziloxi-karbonil-, benziltiokarbonil-. metánszulfonil-, benzilszulfonil-, 4'bróm-benzolszulfonil-, 4'-nitro-benzolszulfonil-, 4'-acelil-amino-benzolszulfonil-, 4z(n-butil)benzolszulfonil-, 4'-(terc-butil)-benzolszulfonil-, 4'(n-oktil)-benzolszulfonil-, 4'-hidroxi-benzolszulfoníl-. 4'-meloxi-benzolszulfonil-, 4'-benzil-oxibenzolszLilfonil-, 4'-(3"-oxa-5"-hidroxi-n-pentiloxi)-benzols/ulfonil-, 4'-(3",6"-di-oxa-n-heptiloxi)benzolszulfonil-, 4'-(2"-hidroxi-etil)-benzolszulfonil-. 4'-[2''-(4"’-nitro-benziloxi)-etil]-benzolszulfonil-, 4'-benziloxi-karbonil-benzol-szulfonil-, 4'-karbamoil-benzolszulfonil-, 4'-(dimetil-karbamoil)benzolszulfonil-, 2',4',6'-trimetil-benzolszulfonil-, bifenil-4'-szulfonil-, naftalin-2'-szulfonil-, 4'-acetilamino-naftalin-l'-szulfonil-, 5'-dimetil-aminonal‘lalin-r-szulfonil-, benziloxi-karbonil-, tercbuliloxi-karbonil-, formil-, 4'-metoxi-benziloxikarbonil-, N'-(piperidino)-oxikarbonil-, tienil-(2')metoxi-karbonil-, kinolin-8'-szulfonil-, difenilkarbamoil-, furil-(2')-metoxi-karbonil-, 4'-dimetilamino-benzolszulfonil-, 4'-metoxi-karbonilben/olszulfonil-, 4'-karboxi-metil-benzolszulfonil-, 4'-karboxi-metoxi-benzolszulfonil-, 4'-karboximetil-amino-benzolszulfonil-, 4'-(benziloxi-karbonil-metil-amino)-benzolszulfonil-, 4'-fluor-benzolszulfonil-, piridin-3'-szulfonil-, 5',5'-dimetil-3'-oxociklohexen-l'-il-, 4'-brómbenzil-foszforil-, 3',6’-dioxa-(n-hepliloxi)-karboni)-, 2'-nitro-benzolszulfenil-, l'-metil-2'-benzoil-vinil-csoport - vagy valamely 1 általános képletű szubsztituált diazóniumsóból és egy Ili általános képletű fenoxi-aminosavészterből álló kombinációt - a képletben R| jelentése hidrogénatom, Rí jelentése hidrogénalom, 1 -3 szénatomos alkil-, 1 3 szénatomos alkoxi- vagy di-(l-3 szénatomos alkilj-aminocsoport, R, jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkoxicsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport, A' jelentése L-alanil-csoport és B' jelentése az alanilcsoport nitrogénatomjához kapcsolódó tozilcsoport, emellett az Rj szubsztituens az R, szubsztituenssel vagy az Rj szubsztituens az Rj szubsztituenssel együtt egy — CH CH—CH -CH—csoportot is képviselhet - tartalmaz, emellett az egyes komponensek aránya az alábbi: észter 0,035 - 7,1 mól % diazóniuntsó 0,01 - 13,2 mól puffer (pH 6-10) maradék 100 mól %-ig és a készítmény adott esetben járulékosan a következő komponenseket is tartalmazhatja, a megadott mennyiségekben: stabilizátor 0 - 85,8 mól % aktivátor 0 - 79,2 mól % galénuszi adalékanyag 0 -32,1 mól % emellett a stabilizátor egy VI általános képletű foszforsax származék, a képletben R6 jelentése dimetil-amino-, rövidszénláncú, alkoxi-, feniloxi-, rövidszénláncú alkil- vagy fenilvagy naftil- vagy N-morfolino-csoport és R7 és R8 jelentése dimetil-amino- vagy N-morfolinocsoport, és az aktivátor a) valamely VII általános képletű piridinszármazék - a képletben R,, R2, R3, R4 és Rs jelentése azonos vagy eltérő és hidrogén- vagy halogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, vagy vinilcsoportot képvisel, amely adott esetben egy vagy több rövidszénláncú alkoxi-, vagy rövidszénláncú diaikilamino-csoporttal helyettesített fenil- vagy naftilcsoporttai vagy egy 5-7 tagú, egy nitrogén, oxigén vagy kén heteroatomot tartalmazó heteroatomot tartalmazó heterociklusos csoporttal szubsztituált, és két szó nszédos szubsztituens egy, adott esetben halogénatommal, hidroxicsoporttal, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan szubsztituált olyan indeno- vagy benzo-anellált csoportot jelenthet, amely egy, adott esetben rövidszénláncú alkilcsopcrttal szubsztituált benzo- vagy piridoanellált csoportot tartalmazhat és R3 még vinilkinuklidil karbinol-csoportot is jelenthet -, vagy b) valamely VIII általános képletű imidazolszármazék - i- képletben R, jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport ví gy adott esetben egy hidroxi- vagy rövidszénláncú alifás acilcsoporttal szubsztituált fenilvagy naftilcsoport és R, jelentése hidrogénatom, amino-(rcvidszénláncú)-alkil-, N-(rövidszénláncú)-alifás-acil-amino-(rövidszénláncú)-alkil- vagy rövidszénláncú alifás, adott esetben telítetlen karbonsav-maradék vagy adott esetben a nitrogénatomon rövidszénláncú alifás karbonsavval acilezett rövidszén áncú alifás ct-aminosav-maradék -, vagy c) valamely IX általános képletű alkohol - a képletben X jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport és A jelentése egyenes vagy elágazó láncú, telített vagy 1-5-ször telítetlen, 3-25 szénatomos alkil-, vágytelített vagy 1-3-szor telítetlen, 3-20 szénatomos cikloalkik soport -, vagy d) valanely X általános képletű fémkomplex, a képletben D jelentése alkálifémion, B jelentése nehézfémion. m értéke 2, 3, 4 vagy 5, n értéke 4, 5, 6. 7 vagy 8 és p értéke 0 vagy 1, ahol az m számértéke a nehézfém on vegyértékéből és az n számértékéből adódik. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
