187324. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-alkil-purinok észter-származékainak előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

di) 187 324

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 81. 03. 13.

(21) 645/81

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 473/30

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: US: 80. 03. 14.

(31)

(130 334)

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 12. 28.

Szabadalmi Tár.' / N---TULAJDONA^-^

Megjelent: (45) 1988. 04. 29.

Feltaláló(k): (72)

SIMON Lionel Norton gyógyszerész, Santa Ana, Kalifornia, GINERSOROLLA Alfredo biokémikus, Riverside, Connecticut, GUTTAG Alvin vegyészmérnök, Bethesda, Maryland, US

Szabadalmas: (73)

Newport Pharmaceuticals International Inc., Newport Beach, Kalifornia, Sloan-Kettering Institute for Cancer Research, New York, N. Y., US

(54) ELJÁRÁS HIDROXI-ALKIL-PURINOK ÉSZTER-SZÁRMAZÉKAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű hidroxi-alkil-purin-észter-származékok előállítására - az (I) általános képletben

R1 jelentése 5-8 szénatomos aikilcsoport, míg Rz jelentése valamely 1-5 szénatomos alkánkarbonsav, 2-3 szénatomos a-amino-alkánkarbonsav vagy 2-5 szénatomos alkán-dikarbonsav acilcsoportja.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy valamely (II) általános képletéi hidroxi-alkil-purinszármazékot - amelynek képletében R1 jelentése a fenti - valamely 1-5 szénatomos alkánkarbonsavval, - kívánt esetben védöcsoporttal helyettesített - 2-3 szénatomos a-amino-alkán-karbonsavval vagy 2-5 szénatomos alkán-dikarbonsavval vagy ezen karbonsavak valamilyen reakcióképes származékával, adott esetben kondenzálószer - így például diciklohexil-karbodiimid - jelenlétében reagáltalak, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportot hidrolízissel lehasítják.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek immunomodulátorok, vírusölő és daganatellenes hatással rendelkeznek, továbbá enziminhibitorok is.

Felhasználhatók továbbá az (I) általános képletü észterek alkoholkomponensének biológiai rendszerekbe való bejuttatására is (carrier-hatás).

OH