186989. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ergolin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 1982. 11. 05. (21) 3573/82

Elsőbbsége: (32) 1981. II. 06. (31) (8133631) (33) Olaszország

(11)

186989

Nemzetközi osztályjelzet :

(51) NSz04

C 07 D 457/02 C 07 D 457/12

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28. Megjelent: (45) 1987. 11. 09.

■j^ópTr alálmjnyT/7> Szabadalmi Tár. ' T'OLAJDON^

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

BERNARD!, Luigi, vegyész, Farmitalia Carlo Erba S. p. A.,

TEMPERILLI, Aldemio, vegyész, Milánó, Olaszország

RUGGIERI, Daniela, vegyész,

ARCARI, Giuliana, biológus,

SALVATI, Patrícia, biológus, Milánó, Olaszország

(54) ELJÁRÁS ŰJ ERGOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új ergolinszármazékok — a képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, metilesoport,

R, jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport,

R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy 3—5 szénatomos alkenilcsoport,

X j elentése oxigénatom, kónatom vagy iminocsoport, A jelentése karbonil- vagy szulfonilesoport,

B jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, adott esetben halogénatommal helyettesített piridilcsoport, n jelentése 0, 1 vagy 2 —,

valamint gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására.

A találmány szerint valamilyen (II) általános képletű ergolinamint — a képletben Ru R2, Ra, R4 és n jelentése a tárgyi körben megadott — szerves oldószerben valamilyen (III) általános képletű izocianáttal, izotiocianáttal vagy izoiminocianáttal — a képletben X, A és B jelentése a fent megadott — reagáltatnak.

A találmány szerinti vegyületek vérnyomáscsökkentő hatásúak és hatásosak a gyomor-bél rendszerre.

X-C-N-A-B