186845. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új eritromicin vegyületek és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 186845 2 1. táblázat Minimális gátló koncentrációk Tesztmikroo ganizmus Standard Eredmények mcg/ml-ben kifejezve 1 2 3 5 6* Streptococcus faecalis ATCC 8043 0,05 0,01 0,1 0,5 0,05 0,1 Staphyloi occus epidermidis ATCC 12228 0,5 0,5 0,5 2,5 0,05 0,1 Staphylococcus aureus ATCC 6538—P 0,5 0,5 0,5 0,5 0,1 0,5 Micrococcus flavus ATCC 10240 0,05 0,01 0,5 0,1 0,05 0,5 Sarcina lutea ATCC 9341 0,05 0,05 0,1 0,1 0,05 0,05 Bacillus cereus var. mycoides ATCC 11778 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 Bacillus subtilis ATCC 6633 0,5 0,1 0,1 2,5 0,5 0,1 * Az arab stámok a példaszámot jelölik. (A 4. példában előállított vegyület nem mutatkozott hatásosnak ebben a vizsgálatban). Standard: 1 l-aza-10-dezoxo-10-dihidro-eritromicin-A 1 : N-metil-ll-aza-lO-dezoxo-lO-dihidro-eritromicin-A 2: 2' -acetil-N-metil-1l-aza-lO-dezoxo-lO-dihidro-critromidn-A 3: 2' ,4" -diacetil-N-metil-1 l-aza-10-dezoxo-10-dihidro-eritromicin-A 5: 2'-propionil-N-metil-l l-aza-10-dezoxo-10-dihidro-eritromicin-A 6: 2',4"-d:propionil-N-metil-l 1-aza-lO-dezoxo-lO-dihidro-eritromicin-A 7 : N-metil-11 -aza-10-dezoxo-10-dihidro-eritromicin-A-13,14-ciklusos-karbonát 8: 2' -acetil-N-metil-11 -aza-10-dezoxo- 10-dihidro-eritromicin-A-13,14-ciklusos-karbonát 9: 2',4"-d,acetil-N-metil-1 l-aza-10-dezoxo-10-dihidro-eritromicin-A-13,14-ciklusos-karbonát 10: 2'-prcpionil-N-metil-ll-aza-lO-dezoxo-lO-dihidro-eritromicin-A-13,14-ciklusos-karbonát 11:2' ,4" -dipropionil-N-metil-1 l-aza-lO-dezoxo-lO-dihidro-eritromicin-A-13,14-ciklusos-karbonát 2. táblázat Minimális gátló koncentrációk (MIC) Eredmények mcg/ml-ben kifejezve Tesztmikrocrganizmus 7 8 9 10 11* Streptococcus faecalis ATCC 8043 0,05 0,05 0,5 0,1 0,1 Staphylococcus epidermidis ATCC 12228 0,5 0,5 2,5 0,5 2,5 Staphylococcus aureus ATCC 6538—P 0,1 0,1 2,5 0,5 2,5 Micrococcus flavus ATCC 10240 0,1 0,1 1,0 0,5 0,5 Sarcina lutea ATCC 9341 0,1 0,05 0,1 0,05 0,05 Bacillus cereus var. mycoides ATCC 11 ’78 0,1 0,1 2,5 0,5 1,0 Bacillus subtilis ATCC 6633 0,1 0,1 2,5 1,0 1,0 * Az arab számok a példaszámot jelölik. 3
