186788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-guanidino-4-imidazolil-tiazol-származékok előállítására
(19) HU mm^sm isimôïTkmmk® om%® os fMÁLMÁNYi HI¥Ä?ÄL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 10. 13. A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 80. 10. 14. 81. 08. 20 A közzététel napja: (41) (42) 84. 03. 28. Megjelent: (45) 87. 12. 10. ■T" (21) 2951/81 (31) (196231), (293 574) Feltalálóik): (72) LaMATTINA John Lawrence vegyész, Ledyard, LIPINSKI Christopher Andrew vegyész, Waterford, Connecticut, US Szabaa il más: (73) Pfizer !nc., New York, N.Y., US (11> 186788 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) MSZO4 C 07 D 417/04 Szabadalmi Tár. ' ÁpLAJDONA (54) EU ÁRÁS ÚJ 2-GUANÏDINO-4-IMIDAZOLIL-TIAZOL-S2ÀRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (F) általános képletű 2-guanidino-4-imidazolil-tiazol-szárrnazékok és gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R jelentése amino- vagy anilino -csoport, —NHRi vagy —NHCORi általános képletű csoport, ahol Rí jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy —(CH2)m Ar általános képletű csoport, amelyben Ar jelentése fenilcsoport és m jelentése 1 vagy 2. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a (UA) képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját, 15 °C és 100 °C közötti hőmérsékletű oldatban 4 és 5 közötti pH értéken valamely RCN általános képletű vegyüíettel, ahol R jelentése a fenti, reagálta! juk és kívánt esetben a kapott olyan (F) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R jelentése aminocsoport, valamely alkil- vagy aralkil-halogeniddel reagáltatjuk olyan (P) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése —NHRi általános képletű csoport, amelyben Rí jelentése a tárgyi kör szerinti, vagy egy karbonsav-halogeniddel vagy -anhidriddel reagáltatjuk olyan (P) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése —NHCORi általános képletű csoport, amelyben Rí jelentése a tárgyi kör szerinti; és/vagy kívánt esetben egy kapott (P) általá-COCH2W2 nos képletű vegyületet valamely savval gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk át. Az (F) általános képletű vegyületek a gyomornedv kiválasztást gátló gyógyszerkészítmények előállítására alkalmasak.
