186744. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-karbolin- 3-karbonsav-származékok előállítására

Í19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 80. 08. 28.

(21) (2129/80)

(33)

(37)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: DK

79 08.29.

(3622/79 );

DE

80. 02. 29.

(889/80);

80. 04. 22.

(P 30 15 816.8),

80. 0c , 20.

(P 30 23 567.7)

A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 12. 28. Megjelent: (45)87. 10. 30.

Szabadalmas: (73)

Fel találó (k): (72)

dr. Edét Ulrich, dr. Neef Günter, dr. Huth Andreas, dr. Rahtz Dieter, dr. Schmiechen Ralph, Nyugat-Berlin, WB, Nieisen Mogens Cherley, Roskilde, DK, Christensen Joe rgen Anders, Virum, Engelstoft Mogens, Vaerloese, Schou Henning, Koppenhága, dr. Braestrup Claus Thyco, orvos, Gentofie, DK

ni|186 744

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 0 471(04

pstalálmányT^;

'*2

Szabadalmi Tár.

^ Tulajdonol *

«A

Sehe ••ing AG., Nyugat-Beriin, WB és Bergkamen, DE A/S í'errosan, Soborg, DK

(54)

ELJÁRÁS BÉTA-KARB0LIN-3-KARB0NSAV SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az [ általános képieíű vegyületek előállítására, ahol a képletben X jelentése oxigénatom, kénatom vagy =NH csoport, R3 jelentése 1—9 szenatomos telített vagy egyszer telítetlen, adott esetben egy vagy két hidroxi!-, trifiuor-metil-, (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonilvagy di-(l-4 szénatomos)-alkil-amino-cso port tál helyettesített alkoxiesoport; 1 vagy 2 halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenoxiesoport; fenil-(!-4 szénaíomos)-alkoxi-csoport; -NRnR12 csoport, ahol Ru és R12 azonos vagy eltérő jelentésű és mindegyik jelenthet hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, kívánt esetben karbamoil-, karboxil-, (1 -4 szénatomos)-alkoxi-karbonii-csoporttal egyszer helyettesített 1-6 szénatomos aikilcsoportct, D-aldopentóz-csoportot, fenilcsoportot, fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoportot, 1-4 szénatomos alkil- vagy di-(1-4 szénatomos)-a!kil-amino-csoporíot. vagy 3— 5 szénatomos cikloaikilcsoportot, vagy R11 és R12 a szomszédos nitrogén-alommal piirolidiu-, kívánt esetben liidroxil- és/vagy (1-4 szénatomos )-alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesített piperidino vagy kívánt esetben egy 1-4 szénatomos alkiícsoporttal helyettesített píperidino-, vagy kívánt esetben egy 1—4 szénatomos alkilesoporttal helyettesített piperazino-csoportot alkot, azzal a

megkötéssel, hogy az Ru és R12 nem lehet egyidejűleg hidroxilcsoport, vagy X és R3 együtt nitrogénatomot jelent,

R4 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-,

4-7 szénatomos cikloalkil-, fenil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszer helyettesített feniiesoport,

R9 jelentése hidrogénatom vagy (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-csoport, és

RA egy vagy két szubsztituenst jelent és jelentése hidrogénalom, fluor- klór-, hróm- vagy jődatom, nitro-, 1-4 szénatomos alkil-, 1 -4 szénatomos alkoxi-, karboxi-, (1—4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-, amino-, fomiil-amino-, (1-4 szénatomos)-alkil-karbonil-amino-, (1 4 szenatomos)-alki!-tio-, kívánt esetben egyszer vagy kétszer 1-4 szénatomos alkilesoporttal vagy (1-4 szénatomos)\