186734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidek enzimatikus előállítására
1 i KG 734 2 11. táblázat folytatása Szubszuát Amin-komponens Termék Kitermelés (konc.) (konc.) %-ban Bz-Gly-OMe Hisztidin-amid (0,2 mól) Bz-GIy-His-NH2 20 (100 mmól) Glicin-amirs (0,55 mól) Bz-Gly-Gly-Nl 12 95 Leucin-amid (0.25 möl) Bz-Gly-Lcu-NHz 95 Z-Ala-Phc-OMe Leucin-amld (0,15 mói) Z-Ala-Phc-I eu-NH2 95 (10 mniól) Glicin-amid (0,15 mól) Z-Ala-Phe-Gly-NHj 84 Z-AIa-Ala-OMe Glicin-amid (0,15 mól) Z-Ala-Ala-GIv-NHj 100 (10 mmól) Leucin-amid (0,15 mól) Z-AIa-A!a-Leu-NHz 100 Z-Ala-Ser-OMe Leucin-amid (0,15 mól) Z- A la-Ser- Leu-N H2 95 (10 mmól) Glicin-amid (0,15 mól) Z-Ala-Ser-Gly-NHa 70 Z-AIa-Vai-OMe Laucin-amid (0.15 mól) Z-Ala-Val-Leu-NH2 84 ( 10 mmól) Glicin-amid (0,15 mól) Z-Ala-Val-Gly-NH2 100 Z-Ala-NLeu-OMe Leucin-amid (0,15 mól) Z-Ala-NLeu-Lcu-N H2 100 (10 mmól) Glicin-amid (0,15) Z-Ala-NLeu-Gly-NH2 100 Z-Ala-Met-OMe (10 mmól) Glicin-amid (0,15 mól) Z-Ala-Met-G!y-NH2 95 Z-Ala-Trp-OMe Glicin-amid (0,15 mól) Z-Ala-Trp-C.ly-NH2 84 (10 mmól) Leucin-amid (0,15 mól) Z-Ála-Trp-Lcu-NH2 89 Z-Thr-Pro-OMe (25 mmól) Vaiin-amíd (0,2 mól) Z-Thr-Pro-Val-NH2 95 Z-Ala-Ala-Tyr-OMe Giicin-amid (0,15 mól) Z-Ala-AIa-Tyr-Gly-NH* 100 (10 mmól) Leucin-amid (0,15 mól) Z-Ala-Aia-Tyr-Leu-NH2 100 Z-Tyr-Gly-Giy-OMc Fcnilalanin-amid (0,2 mól) Z-Tyr-Gly-Gly-l’he-NI 12 40 (20 mmól) b) A termék kicsapódott. 5. példa Szintézis aminosav-hidrazidokkal mint amin-komponensekkd A 3. és 4. példákban leírtakhoz hasonló módon állítoltuk elő a 111. táblázatban szereplő peptideket a korábban említett kiindulási anyagokból. A kísérleteket a következő paraméterek mellett v CPD-Y, pH 9,6 és 35 °C. égeztük: 4,5 mólos 111. táblázat Karboxipeptidáz-Y-nal katalizált peptidszintézis aminosav-hidrazidokkal mint amin-komponensekkc! Szubsztrát Amin-koinponens Termek Kitermelés (konc.) (konc.) %-ban Bz-Ala-OMe Alanin-hidrazid (0,6 mól) Bz-A!a-Aía-NH-NH2 37 (55 mmól) Feni lalanin-hidrazid (0,3 mól) Bz-Ala-Phe-NH-NH2 80 11
