186605. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(3-bróm-/2S/-metil-propionil-pirrolidin/2S-karbonsav és hidrátja előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22) 1982. i. 28. (21) 267/82 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1983. X. 28. Megjelent: (45) 1989. 01. 23. 186605 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 207/16 C 07 B 57/00 (11) j^TalálmánW/j£v Szabadalmi Tár. ' Tulajdona Feltaláló(k):(12) Szabadalmas: (73) dr. Vágó Pál, vegyészmérnök, 41%, Rózsa László, vegyészmérnök, ?%, dr. Reiter József, vegyész, 39%, dr. Fazekas Gábor, vegyész, 3%, Budapest, Katonáné Bakonyi Anna, vegyész, 3%, Makra Ferenc, vegyésztechnikus, 3%, Nyikos Laszlóné, vegyésztechnikus 2%, Budapest EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (54) Eljárás l-(3-bróm-/2s/-metil-propionil)-pirrolidin-/2s/-karbonsav előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) képletű l-(3- -bióm-(2s)-metü-propionil)-pirrolidm-(2S)-karbonsav és hidrátja előállítására (II) képletű 3-bróm-2-metil-propionsav és tioniklorid reagáltatása és L-proIinnak (III) képletű 3-bróm-2-metil-propionsav-kloriddal történő acilezése útján. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy racém-3-bróm-2-metil-propionsavat L-(+)-terc-2-amino-3-(4-rútro-fenil)-l,3-propándiollal vagy D-(-)-terc-2- -amino-3-(4-nitro-fenil)-l ,3-propándioUal rezolválunk, à kapott 3-bróm^2S)-metil-propionsavat tionilkloriddal reagáltatjuk, és az L-prolin acüezését a képződő 3- -bróm-(2S)-métil-propionsav-kloriddal végezzük. A találmány szerinti gazdaságosan állíthatjuk elő az 1 -(3-bróm-(2S)-metil-propionil)-pirrolidin-(2S)-karbonsavat az L-prolinra számított 88% körüli termeléssel. Br-CH,-C-C-N CH3 Br-CH2-CH-C00H I!
