186577. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-laktám-antibiotikumok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)82.09.17. (21) (2978/82) A bejelentés elsőbbsége: (33) DE: (32)81.09.17. (31)83.12.28. (11) 186577 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C07 D 498/04 C07 D 501/46 C07 D 501/56 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 83.12.23. Megjelent: (45) 1989. 02.06. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) METZGER Kail Georg, mikrobiológus, BOBERG Michael vegyész, NAAB Paul vegyész, HABICH Dieter, vegyész, Wuppertal, DE BAYER AG., Leverkusen, DE Eljárás j3-laktám-antibiotikumok előállítására 57(KIVONAT) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű /J-laktám-antibiotikumok előállítására — e képletben R jelentése hidrogénatom vagy metoxi cső port, n értéke 1 vagy 2, Z jelentése R1 CH=N- összetételű csoport, melyben R1 aril- vagy heterociklusos csoportot jelent, vagy, abban az esetben, ha n értéke 1, akkor Z cikloalkil- vagy heterociklusos csoportot jelent, B jelentése fenil- vagy ciklohexadienil-, vagy telítetlen, heterociklusos csoport, T jelentése alkil-CO-O, piridinium-, amino-piridlrUum-, karbamoil-piridinium-, karbamoil-oxi-, S-fenll vagy -S-Het összetételű csoport, melyben Hét jelentése heterociklusos csoport, és E jelentése hidrogénatom, gyógyászati szempontból alkalmas észtercsoport, sóképző kation vagy valamilyen alkalmas vívőcsoport, vagy E jelentése negatív töltés abban az esetben, ha a T csoport kvaternér nitiogénatomot tartalmaz, továbbá az (1) képletű vegyületek a C kiralitáscentrum következtében lehetnek akár R-, akár S-konfigurációjúak, akár ezek diasztereomer keverékei, továbbá az (I) képletű vegyületek, ha Z jelentése R1 CH=N-összetételű csoport, akkor szín- és antl-izomérek is lehetnek. Az (I) képletű vegyületek előállítására a találmány szerint leggyakrabban alkalmazott eljárás abban áll, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — e képletben R, B, C* T és E jelentése, ugyanaz, mint az (I) képletben - egy (III) általános képletű vegyülettel - e képletben Z és n jelentése ugyanaz, mint az (I) képletben, és W jelentése halogénatom, azidocsoport, vagy más, nukleofil reagens hatására kilépő csoport - oldószer és savmegkötőszer jelenlétében —70 és +50°C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, majd az így kapott vegyületet adott esetben gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk, vagy a kapott sóból szabad savat képezünk. Az (I) képletű vegyületek erős baktériumellenes hatásokkal rendelkeznek, takarmányadalékként alkalmazva pedig fokozzák haszonállatok takarmányhasznosítását. R H w I MjN-CH- C0NH-CI« )
