186556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-1-[(acil-amino)-szulfonil]-azetidin-származékok előállítására

SZABADALMI

LEÍRÁS

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

A bejelentés napja: (22)82.08.06. (21) (2539/82)

A bejelentés elsőbbsége: (33) US:

(32)81.08.06 (31) (290 648)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1983.10.28. Megjelent: (45) 1988.10.10.

(11)

186556

B

Nemzetközi • osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 205/08

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

Breuer Hermann, vegyész, Sohoenhofen, Denzel Theodor, vegyész,Treuner Uwe D„ vegyész, Regensburg, DE

E.R. Squibb and Sons, Inc.,Princeton, New Jersey, US

(54) E(járás 2-oxo-l-[(aciLamino)-szulfonil]-azetidin-származékok előállítására

(5 7)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (a) általános képletű aktiváló szubsztituenst tartalmazó /3-laktám típusú antibiotikumok előállítására.

Az I és II általános képletű vegyületeket — ahol

R alkil-, fenil-, szubsztituált fenil-, heteroaril-, fenil-alkil-, (szubsztituált fenil)alkü-, heteroaril-alkil-, alkoxi-, fenoxi-, szubsztituált fenoxi-, fenil-alkoxi-, (szubsztituált fenil)-alkoxi-, heteroariloxi-csoport vagy -NRaRb általános képletű csoport, amelyben Ra és Rb azonosak vagy különbözők, és hidrogénatomot, alkil-, fenil-, szubsztituált fenil-, heteroaril-, fenil-alkil-, (szubsztituált fenil)-alkil- vagy heteroaril -alkü-csoportot jelentenek ■

R, acilcsoport;

Rj hidrogénatom vagy metoxicsoport.

R3 és R4 azonosak vagy különbözők, és hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelentenek - és sóikat úgy állítják elő, hogy egy megfelelő 2-azetidinonba az

1-helyzetű aktiváló csoportot és/vagy a 3-helyzetű amino-csoporton lévő acilcsoportot alkalmas reagensekkel beviszik, és adott esetben védőcsoporto(ka)t távolítanak el, és megfelelő sót képeznek.

A találmány szerinti vegyöletek számos Gram-pozitív és Grain-negatív baktériummal szemben hatásosak.