186515. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos amid-oxim-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 1982. V. 25. (21) 1693/82 A bejelentés elsőbbsége: (33) FR (32) 1981. V. 26. (31) 81 10428 A közzététel napja: (41) (42) 1983 X. 28. Megjelent: (45) 1989. 03. 14. 186 515 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 209/08 C 07 D 215/22 C 07 D 217/24 C 07 D 233/32 C 07 D 209/46 C 07 D 209/48 (11) Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Obitz Daniel, vegyész, Antony, FR Synthelabo SA., Párizs, FR (54) Eljárás heterociklusos amid-oxim-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás I általános képletű vegyületek - ahol R’ hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R 1-oxo-lH-2-izokinolinil-, 2-oxo-2H-l-kinolinil-, 2,3-dihidro-lH-î-indolil-, l,3-dioxo-l,3-dihidro-2H-2- -izoindolil-, lH-1-indolil-, l-oxo-l,3-dihidro-2H-2-izoindolil-, 2-oxo-3,4-dihidro-2H-l-kinolinil-, 5-klór-3- -metil-2-oxo-dihidro-1H- 1-benzimidazolil-, 5-klór-2- -oxo-3-fenil-2,3-dihidro-lH-l-benzimidazolil-, 4-klór-l-oxo-lH-2-izokinoIinil- vagy 3-metil-2-oxo-2,3-dihidro-lH-l-benzimidazolol-csoportot jelent —, valamint gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik, és ha K metilcsoportot jelent, a vegyületek racemátjainak és enantiomeijeinek előállítására. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy. valamely RH általános képletü vegyületet egy II általános képletű nitrillel - ahol R és R* jelentése a fenti — reagáltatunk nátrium-hidrid jelenlétében és a kapott III általános képletű nitrilt hidroxi-amin-hidrokloriddal reagáltatjuk. A találmány szerinti vegyületek a központi idegrendszer betegségeinek és depresszió kezelésére használhatók. CH-c^n°H 1 ^nh2 R' (1) r’— ch — cn Cl (II)
