186514. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(1,3-dihidroxi-2-propoxi-metil)-guanin előállítására
(19) HU MAQYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)82.05.20 (21) (1614/82) A bejelentés elsőbbsége: (33) US : (32)81.05.21. (31)(267.210) A közzététel napja: (41) (42) 1983.09.28. Megjelent: (45) 1989.01.23. (11) 186514 B. Nemzetközi osztáfyjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 473/18 JJcpsTalálmány/^Szabadalmi Tár Tulajdona^ Feltaléló(k): (72) Szabadalmas: (73) Vetheyden P. lufién, vegyész, Los Altos, Martin C John, vegyész, Redwood Oty, Kalifornia, US Syntex Inc., Pák) Alto, Kalifornia, US (54) Eljárás 9-(l ,3-dihidroxi-2-propoxi-metil)-guanin előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (1) képletü 9-(l,3- -dihidroxi-2-propoxl-metfi)-guanin és gyógyászatilag alkalmas sói előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy a) valamely (IX) általános képletű vegyiiletet, ahol R jelentése egy R”CO- általános képletű acilcsoport, ahol R” jelentése 1-10 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénhidrogénlánc, dezacilezünk, vagy b) valamely (X) általános képletű vegyületből, ahol R’ jelentése védőcsoport, előnyösen benzilcsoport, amely adott esetben egy vagy két alkoxicsoporttal, célszerűen metoxicsoporttal vagy alkilcsoporttal, célszerűen metilcsoporttal van helyettesítve, ahol az alkilcsoport 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú, a védőcsoportot eltávolítjuk, vagy c) valamely (VIII) általános képletű vegyületből, ahol R és R* jelentése a fenti, a védőcsoportot és az acilcsoportot eltávolítjuk, vagy d) a 9-(l ß-dihidroxi-2-propoxi-metil)-guanint gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítjuk, vagy e) az (I) általános képletű vegyület sójából a 9- -(13 -dihi droxi-2 -propoxi -me til )-guanin t felszabadítjuk, vagy f) a 9-(l,3-dihidroxi-2-propoxi-metil)-guanin valamely sóját gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítjuk. Az (I) képletű 9-(13-dihidroxí-2-propoxi-metil)-guanin és gyógyászatilag alkalmas sói vírusellenes hatással rendelkeznek. JsX> (I) CHjO^HCHjOH CHjOH HNRu CH7OCHCHjOR (VII) . CH^OR jr J \ V >x . ch2o^hch2o-r' H CH^OR* / CHjOíjHCHjOH (IX) CHí0H
