186510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mitomicin-analóg előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 1982. V. 14. (21) 1520/82 A bejelentés elsőbbsége: (33) us (32) 1981. V. 15. (31) 264.187 A közzététel napja: (41) (42) 1983. xi. 28. Megjelent: (45) 1989. 01.23. (11) 186510 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 D 487/14 ;^TaUlmán^. Szabadalmi Tár. ' ’ JpLAJDON^. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Remers William, A., vegyész, Tucson, Arizona, US University Patents, Inc., Norwalk, Connecticut, US (54) Eljárás mitomicin-analógok előállítására (57)KIVONAT A találmány a mitomicín új (II) általános képletű analógjainak - a képletben Y jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X jelentése alkoxi- helyettesített kinolin-amino-, pirazolil-amino-, alkil-trazolil-amino-, pirrolin-l-il-, indolin-l-il-, N-tiazolidinil-, N-tiomorfolinil-, megfelelően helyettesített 1 -sziridinil-, piperazino-, piperidino-, pridil-amino- vagy anilino-csoport vagy (V) általános képletű csoport, és az utóbbiban R hidrogénatomos vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent és R’ jelentése kinuklidinil-, 1-triazolil-, izokinilinil-, indazolil-, halogén-benzo-oxazolÙ-, alkil-triadiazolil-csoport benzotiadiazolil- butirolaktonil-, adamantil- vagy megfelelően helyettesített alkilcsoport -előállítására vonatkozik. Az eljárás lényege, hogy a mitomicin A-t vagy egy N-(l-4 szénatomos alkil)-mitomicin A-t egy X jelentésének megfelelő aminvegyülettel reagáltatnak. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek értékes tumorgátlók. X H3Ç ? ,-N-R' (V) (»)
