186458. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 5-ös helyzetben adott esetben szubsztituált citidin-vegyületek előállítására

(19) HU MAGYAR

N(- PKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁI,ATI TALÁLMÁNY

B

Bejelentés napja:(22) 1981. 12. 23. (21) (3922/81)

Közzététel napja: (41) (42) 1983.10.28.

Megjelent: (45) 1987.12.06.

(11)

186458

Nemzetközi osztályozás (51) NSZO«

C 07 II 19/06

Szabadalmi Tár. ’ . * ^iptAJDONA *■"

Feltalálók: (72)

dr. Ötvös László, oki. vegyész, Budapest, 40%, Kruppa Gábor, oki. vegyészmérnök, Budapest, 60%

Szabadalmas: (73)

MTA Központi Kémiai Kutató Intézete,

Budapest

(54) Eljárás az 5—ö*3 helyzetben adott esetben szubsztituált citidin—vegy illetek előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya új eljárás 5-alkilcitídinek előállítására.

Eljárásunk lényege, hogy az 5-szubsztituélt-citozin könnyen elkészíthető bis-trimetilszílil származékát kondenzáljuk teljesen acilezelt cukorral SnBr< jelenlétében. A jó nyeredékkel képzödötL védett nukleozid izolálása nélkül, hagyományos módszerrel (NHa/MeOH) kapjuk a szabad 5-alkilcitidint, illetve, ennek sóját. Találmányunk alkalmazásának legalapvetőbb előnye, hogy az eljárás során kromatográfiás tisztítási műveletre nincs szükség.

IY.

186458