186413. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4-diamino-5-(3',4',5'-trimetoxi-benzil)-pirimidin előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja:(22) 1981.06.26. (21) Megjelent: (45) 1987.11.04.

(1868/81)

ÓD

186413

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOi C 07 D 239/49

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálók: (72)

Dr. Beck Iván, vegyész, 27%, Bíró Imre, vegyésztechnikus, 10%, Dielz András, vegyész, 10%, Jákfalvi Elemér, vegyész, 27%, Dr. Ladányi László, gyógyszerész, 8%,

Dr. Simonyi István, vegyész, 8%, Takács Zoltán, vegyészmérnök, 10%

Budapest

Szabadalmas: (73)

EGYT Gyógyszervegyészeti

Gyár

Budapest

(54) Eljárás 2,4 — diamino—5—(3*, 4’, 5* — trimeloxi—

— benzil) —pirimidin előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya új éljárás az (1) képletű 2,4-diamino-5-(3‘, 4’, 5'-trimetoxi-benzil)-pirimidin előállítására valamely alfa(3, 4 5-triinetoxi-benzil)-béla-(he]yettesitett)-akrilnitril és guanidin reagáltatása útján.

A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy (III) képletű alfa-(3, 4 -5lrimetoxi-benzál)-béta-metoxi-propionitrílt egy (IV) általános képletű dietilénglikol-monoalkiléterrel, ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, reagáltatunk 60-90 °C-on alkálifém-alkoholét jelenlétében, majd a kapott (11) általános képletű benzil izomert, ahol R jelentése a fenti, kívánt esetben elkülönítés nélkül reagáltatjuk guanidinnel _ valamely 4-8 szénatomos alkanol jelenlétében.

A találmány szerinti eljárással 3, 4, 5-trimeloxi-benzaldehidre számítva 80% körüli össztermelés érhető el, amely ipari léptékben sem csökken, ellentétben az ismert eljárással. A képződő termék gyógyászati célokra megfelelő tisztaságú.

eu n NHl CHiü v_ ' n

CH,(T

(1)

I

CPW « (il) CH50p-CH,-C

CH,0 CH -0-CHi CHfO-CHfCItOR

CH.0. ÇN

CH,0OCHsf

CH%0^ CHj-O-CHA-O-CH*

(L)

CH,-0R

C^o ÍN

ch3o-Q-ch=ç

CH,0 CH^OCHj

(IP)

H 0- CHjCH3-0-C(í2- CHj- GR

(IV)

186413