186387. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-alfa-acetiltio-17-hidroxi-3-oxo-17-alfa-preagn-4-én-21-karbonsav gamma-lakton előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B 186387 Bejelentés napja: (22) 1981. III. 12. (21) (624/81) Nemzetközi osztályozás : (51) NSZ04 C 07 J 31/00 Elsőbbsége: (33) JP (32) 1980. III. 13. (31) (31 789/80) Közzététel napja : (41) (42) 1984. XI. 30. s Találmányig Szabadalmi Tár. ' tulajdoné-Megjelent: (45) 1987. X. 31. Feltalálók : (72) Okushima Hiromi vegyész, Kanagawa, Fujimori Shinichiro vegyész, Kanagawa, Furuya Rikízo vegyész, Kanagawa, Hayakawa Shuzo vegyész, Kanagawa, JP Szabadalmas: (73) Mitsubishi Chemical Industries Limited, Tokió, JP (54) Eljárás 7a-acetiltio-17-hidroxi-3-oxo-17a-pregn-4-én-21-karbonsav-Y-Iakton előállítására (57) Kivonat A találmány szerinti új eljárással spironolaktont állítanak elő, annak gyógyászatilag hatástalan 7ß-izomerjéből. A találmány lehetővé teszi, hogy a spironolakton előállítására szokásosan alkalmazott addíciós eljárásban hatékonyan elnyomják a nem kívánt melléktermékek képződését, a mégis képződő 7 ß-izomert viszont jó kitermeléssel konvertálják a gyógyászatilag hatásos 7a-izomerré oly módon, hogy a 7 ß-izomert tartalmazó kiindulási anyagot N-metil-2-pirrolidonban vagy N,N-dimetil-acetamidban oldva érintkeztetik a tiokarbonsavval. 186387
