186267. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6,7-dihidrovindolin-3,6-éter-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALÄLMÄNY A

01)

186267

A bejelentés napja: (22) 1983. III. 22.

(21) (948/83)

Nemzetközi osztályozás :

(51)NSZ04 C 07 D 491/22

Közzététel napja : (41) 1984. (42) X. 31.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (45) 1987. X. 31.

Feltalálók : (72) Szabadalmas : (73)

dr. SZÁNTAY Csaba oki. vegyészm., 11% dr. SZABÓ Lajos vegyész, 11% Richter Gedeon Vegyészeti

dr. HONTY Katalin oki. vegyészm., 9% dr. NÓGRÁDI Katalin oki. ve- Gyár Rt., Budapest

gyészm., 4% dr. KEVE Tibor vegyész, 8% dr. FEKETE György orvos, 7%

DEZSÉRI Eszter oki. vegyész, 6% ÁCS Tibor vegyészm., 4% dr. ECKHARDT Sándor orvos, 10% dr. FLEISCHMANN Tamás orvos, 10% dr. SOMFAI Zsuzsanna orvos, 10% dr. SUGÁR János orvos, 10%, Budapest

(54) Eljárás új 6,7-dihidrovindolin-3,6-éter-származékok előállítására

í

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű

6,7-dihidrovindolin-3,6-éter-származékok — e képletben X jelentése kénatom vagy metiltioxónium-halogenid-csoport — előállítására, amelynek során a vindolint fázistranszfer-katalizátor, előnyösen metil-trikapril-ammónium-klorid jelenlétében halogénezett szénhidrogén és vizes alkálifém-hidroxid-oldat elegyében kálium-permanganáttal oxidálják, a kapott 8-oxo-6,7- -dihidrovindolin-3,6-étert aromás szénhidrogénes oldatban foszfor-pentaszulfiddal reagáltatják és kívánt esetben a kapott 8-tioxo-6,7-dihidrovindolin-3,6-étert éter-típusú oldószerben valamely metil-halogeniddel kvaterner metiltioxónium-halogeniddé alakítják.

A fenti új vegyületek előnyös kiindulási anyagok új citosztatikus hatású 6,7-dihidrovinblasztin-3,6-éter-származékok előállítására.

2

(I)

186267