186207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [1,2]-anellált-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

//. táblázat

Példa

száma 1

R,

R,

X

n

Só

Op.°C

15.

H

H

2—thien.

0

0

Bázis

160-162

16.

9—Cl

H

2—fur.

0

0

Bázis

143-145

17.

<>(. H.OH

3—fur.

0

0

HCl

224-226

18.

9-CHj

H

2—thien.

0

0

HC10,5H20

167-171

19.

9-CH3

H

2—fur.

0

0

Bázis

129-131

20.

9—CHj

H

3—fur.

0

1

Bázis

190-192

21.

9—CH3

H

3—fur.

0

0

Bázis

121-122

22.

9-CHj

H

5—Br—2—thien

0

0

Bázis

117-120

23.

ÍOCH.O —

H

2—fur.

s

1

Bázis

154-156

24.

H

H

2—thien.

s

1

Bázis

188-191

25.

9-CHj

H

2—thien.

s

0

Bázis

100-103

26.

9-CHj

H

2-fur.

s

0

Bázis

128-130

27.

9—CH,

H

3—fur.

s

0

Bázis

105-107

28.

9 —CHj

H

5—Br—2—thien.

s

1

0

HC1

205(B)

29.

H

H

2—thien.

I-N-CH3

1

1

Bázis

208-211

30.

9—Cl

H

2—thien.

1

— N—CHj

0

Bázis

115-117

31.

9—Cl

H

2—thien.-N-CHj

1

Bázis

199 -201

32.

9—Cl

H

3—thien.

J-N-CH3

1

0

2HCl-0,5H2O

>240

33.

H

H

2—thien.

1

—N—H

1

Bázis

204 -206

34.

9—CHj

H

2—thien.

1

— N —CHj

I

0

Bázis

117-118

35.

9 —CHj

H

2-fur.

1

— N—CHj

1

Bázis

182-184

36.

10CHO —

H

2-fur.

1-N-CH; 1

1

Bázis

189-191

37.

9 —CH;

H

N-CH;-2-pyrrol.

1-N-CH;

0

Bázis

93-95

38.

0—CH,

H

N-(n-C\H„)— 2 — p\ rrol.

1

— N —n —C4H„

0

Bázis

olaj

3‘).

9 —CH.

H

5—Br —2 —thien.

1

— N —CHj 1-N-CH,

1

— N—CHj

0

2HC10,5H2O-1(CHj)2CHOH

200(B)

40.

9-NO.

H

2—thien.

1

Bázis

olaj

41.

9C.H.O

H

N—CH;—3 —pyrrol.

0

2HCM,5HjO

>240

42.

9—NÖ2 "

H

2—thien.

0

0

Bázis

olaj

43.

ii-no2

H

2—thien.

0

0

Bázis

125-128

44.

H

H

3—Cl—2 —thien.

1

— N —CHj

0

Bázis

121-123

45.

H

H

3—CH3—2—thien.

— N —CHj

0

2p—Tos.

193-1%

10