186207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [1,2]-anellált-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

186207

//. táblázat folyta: j.I

Példa- Ki számú

R,

R,

X

n

Só

Op.°C

46.

9—F

H

2—thien.

1

—N—CH,

0

2HC11.5H,0

>240

47.

lOCHjO—

H

2—fur.-n-ch3

!-NH

0

Bázis

121-122

48.

1004,0 —

Fl

2 —fur.

I

Bázis

182-184

49.

9C.H.O—

H

2 —thien.

1

— N —CH,

0

2HC1

>240

50.

9CH.S—

H

2 —thien.

1-N-CH,

0

Bázis

149-151

51.

lOCH.OH

2—thien.-N-CH,

0

Bázis

126-128

52.

9(CH,):CH —

H

2 —thien.-N-CH,

0

Bázis

169-170

53.

H

H

2 —thien.

1-NH

0

Bázis

123-126

54.

9.111 —O—CFI-o-2 —thien.

1-N-CH,

1

0

Bázis-Ó.25HO

217-219

55.

10 —F

H

2 —thien.-N-CH;

0

Bázis

111-113

56.

H

H

2 —thien.

s

0

Bázis

149-150

57.

H

H

N —CH. —2 —pyrrol.-N-CH,

0

Bázis

149-152

58.

H

H

5 —CH—2 —fur.

I-N-CH;

1

Bázis

153-195

59.

9.IO —di —CH-.

2 —thien.

1-N-CH,

0

2HCM.5H.O

230(B)

60.

H

H

5 —Cl —2 —fur.

1-N-CH,

1

HCI

230(B)

61.

H

H

4 —Br—2 —thien.-N-CH,

0

Bázis

139-140

82.

10—CH.

H

2 —thien.

1-N-CH,

0

2HCI-2H-0-0.2(CH.):CHOH

218(B)

63.

10,8-di-CHj

2-thien.

0

0

Bázis

144-147

64.

10,8—di—CHj

2—thien.

-N-CH,

0

2HC11H20

>240

65.

10,8-di-CHj

2—thien.

S

0

Bázis

130-132

66.

9-CFj

H

2—thien.

—N—CH,

0

67.

H

H

3—fur.

0

0

Bázis

159-161

68.

10,8—diCHjO—

2—thien.

—N—CHj

0

Bázis

151-152

69.

H

H

2—thien.-N-C2H5

0

2HCM,5H20

>240

70.

H

H

2—thien.-n-ch2-ch=ch2

0

2HC1

>240

71.

H

H

2—thien.

1-N-CH-(CH3)2

0

2HCMH20

195 (Zs)

72.

H

H

2—thien.

1-N-C(CH3)3

1

0

Bázis

142-143

73.

H

H

2—thien.

1

-N—(n-C4R,)

0

Bázis

140-141

74.

H

H

2—thien.-N-(CH2)2CH(CH3)2

j

0

2HC1H200.66

(CH3)2CHOH

180 (Zs)

75.

H

H

2—thien.

1-N-CH2-CH2OCH3

0

Bázis

71-73

11