186207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [1,2]-anellált-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

119) HU MAGYAR

NÉPKÖZT ARSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja:82. 12. 27. (21)4167/82

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE (32)81. 12. 28.

(31) P 31 51 597.5

B

(ii)

186207

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl j C 07 D 487/04 C 07 D 498/04 C 07 D 498/14 C 07 D 513/04 C 07 D 513/14 C 07 D 491/14

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 83. 10. 28.

(45) A leírás megjelent: ,ss. 11. 50.

Feltaláló(k): (72)

dr. LIEPMANN Hans. dr. BENSON Wemer. dr. HEINEMANN Henning, dr. ZEUGNER Horst, oki. vegyészek, dr. RUHLAND Michael oki. biológus, Hannover, dr. MÜSCH Herbert, oki. biológus, Wennigsen, DE

Szabadalmas: (73)

Kali-Chemie Pharma GmbH.. Hannover. DE

(54) ELJÁRÁS [l,2]-ANELLÁLT-l,4-BENZODIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (1) általános képien) [ 1.2]-anelláít-1.4-benzodiazepin-származékok (amely képletben

X jelentése oxigénatom, kénatom vagy va-I

lamely — N—R4 általános képletű iminocsoport, ahol

R4 jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, a végállásban metoxi- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 2—5 szénatomos alkilcsoport vagy 3—5 szénatomos alkenilvagy ciklopropil-metil-csoport;

RI jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, halogénatom, kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy nitrocsoport; és

R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport vagy — ha R, hidrogénatomot képvisel — R2 kis szénatomszámú alkil-tio-csoportot is ...............jelenthet, vagy — amennyiben X jelenté-1

se kénatom vagy valamely —N—R4 általános képletű iminocsoport — R2 trifluor-metil-csoportot is képviselhet; vagy R, és R2 szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak és együtt metilén-dioxi- vagy etiléndioxi-csoportot képeznek;

R3 jelentése valamely (a), (b) vagy (c) általános képletű csoport, ahol Rj jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámű alkilcsoport. fluor-, klórvagy brómatom és

lejelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport vagy a végállásban metoxicsoporttal helyettesített 2—5 szénatomos alkilcsoport; és

n jelentése 0 vagy — amennyiben R3 egy

(a) vagy (b) általános képletű csoportot képvisel — n 1 is lehet),

optikai izomerjeik és savaddíciós sóik előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületek értékes farmakológiai hatásaik révén a gyógyászatban alkalmazhatók.