186090. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,11-dihidro-6h-pirido [2,3-b] [1,4]-benzodiazepin-6-onok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 82.07.14. (21) (2292/82)

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE (32) 81.07.15.

(31) (P 31 27 849.3)

ORSZÁGOS

talAlmAnyi

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 1984. 04. 30. (45) A leírás megjelent: 88. 11.30.

(11)

186090

Nemzetközi osztá/yjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 471/04

^SősTalaímá^v Szabadalmi Tár «2"Oí-AJDONí\

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

NOWAK Gerhard, vegyészmérnök, dr. SCHMIDT Günther, vegyész, dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Biberach/Riss, DE Riss, DE

(54) ELJÁRÁS 5,ll-DIHIDRO-6H-PIRIDO[2,3-bl[l,4] BENZODIAZEPIN-6-ONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) Kivonat

A találmány tárgya új eljárás az I képletű 5,11- -dihidro-6H-pirido [2,3-b] [1,4] benzodiazepin-6- -on előállítására.

Az I képletű vegyületet úgy állítják elő, hogy egy II általános képletű 2-halogén-3-amino-piridint — ebben a képletben Hal halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent — egy III általános képletű antranilsav-észterrel — ebben a képletben R, 1—3 szénatomos alkilcsoportot, előnyösen metilcsoportot jelent — bázikus kondenzálószer jelenlétében reagáltatnak; a keletkező IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal jelentése a fenti — közömbös, illetve savas közegben 100—200 °C- on gyűrűzárásnak vetik alá.

Az új eljárás az irodalomból ismert eljárásnál egyszerűbb, veszélytelenebb, és az I képletű vegyület kitermelése jobb.

A találmány tárgya új eljárás az I képletű 5,11- -dihidro-6H-pirido [2,3-b] [1,4] benzodiazepin-6- -on előállítására.

Ez a vegyület gyógyszerek értékes kiindulási anyaga, például az erős gyomorfekély és gyomorsavtermelést gátló hatású pirenzepiné (5,11- -dihidro-11-[(4-metil-l-piperazinil)-acetil]-6H-