186024. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsavamidok előállítására
1 2 g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében hidrogénatom és A adott esetben metil-, etil- vagy izopropilcsoporttal szubsztituált metilén- vagy etilén csoport, két 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituát metilén- vagy etiléncsoport, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal, karboxi-,(1-3 szénatorrios alkoxij-karbonil-, vagy fenilcsoporttal szubsztituált metiléncsoport, a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott , egy XIII általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rj-R3 a fenti jelentésű és A’ adott esetben metil-, etil-vagy izopropilcsoporttal szubsztituált metilén- vagy etiléncsoport, két 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metilén- vagy etilén csoport, 5—7 szénatomos cikloalkilcsoporttal, karboxi-, (1—3 szénatomos alko- Xi)-karbonil-, fenilcsoporttal szubsztituált metiléncsoport - egy XIV általános képletű vegyülettel - ebben a képletben Rj, B és W a fenti jelentésű - erős sav jelenlétében reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületek az alábbi műveletek közül egyet vagy többet elvégezve tovább alakítjuk: egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képetében W karboxicsoport, észterezünk vagy amidálunk, egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében és/vagy W nitrocsoport, olyan I általános képletű vegyüíetté redukálunk, amelynek képletében Rt és/vagy W aminocsoport, egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rt és/vagy W aminocsoport, megfelelő diazóniumsón Keresztül olyan I általános képletű vegyüíetté alakítunk, amelynek képletében R3 hidrogén- vagy halogénatom, hidroxi-, alkoxi-, klór- -szulfonil- vagy cianocsoport és/vagy W hidrogénvagy halogénatom vagy cianocsoport, és egy adott esetben kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí hidroxicsoport, olyan I általános képletű vegyüíetté alkilezünk, amelynek képletében R3 alkoxicsoport vagy egy adott esetben kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 klór-szulfonil-csoport, ammóniával olyan I általános képletű vegyüíetté alakítunk, amelynek képletében R3 amino-szulfonil-csoport, egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 aminocsoport, acüezéssel olyan I általános képletű vegyüíetté alakítunk, amelynek képletében R3 alkanoil-amino-, aroil-amino-, alkoxi-karbonil-amíno- vagy alkil-szulfonil-amino-csoport, egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 aminocsiport, alkilezéssel yolan 1 általános képletű vegyüíetté alakítunk, amelynek képletében R3 dialkil-amino-csoport, egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 klór- vagy brómatom, katalitikus dehalogénezéssel olyan I általános képletű vegyüíetté alakítunk, amelynek képletében R3 hidrogénatom, egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 cianocsoport, olyan I általános képletű vegyüíetté nidrolizálunk, illetve alkoholizálunk, amelynek képletében R3 amino-karbonil-, karboxi-, illetve alkoxi-karbonil-csoport, egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében észterezett karboxicsoport, redukálással olyan I általános képletű vegyüíetté alakítunk, amelynek képletében W förmil- vagy hidroxi-metil-csoport, egy kapott Olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében W hidroxi-metil-csoport, halo-S;énezéssel, majd malonsav-diészterrel reagáltatva oyan I általános képletű vegyüíetté alakítunk, amelynek képletében W egy vagy két alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált etil-csoport, egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében W egy egy vagy két alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált etilcsoport, hidrolizálva és dekarboxilezve olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében W karboxicsoport - tal szubsztituált etil-csoport, egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében W karboxicsoport, szulfonos-hidraziddá alakítással, majd ezt követő diszpropordonálással olyan I általános képletű vegyüíetté alakítunk, amelynek képletében W formilcsoport, egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí és R2 a közöttük lévő nitrogénatommal együtt 6-0 szénatomos aza-1,4-dioxa•spiro-alkil-csoport, olyan I általános képletű vegyületté hidrolizálunk, amelynek képletében Rj és R2 közöttük lévő nitrogénatommal együtt 4—6 szénatomos egyenes szénláncű alkilén-imino-csoport, amelyben egy metiléncsoport helyett karbonilcsoport van, egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rj és R3 a. közöttük lévő nitrogénatommal együtt 4-0 szénátomos egyenes szénláncú alkilén-imino-csoport, amelyben egy metiléncsoport helyett karbonilcsoport van, 1 általános képletű megfelelő hidroxi-alkilén iminő-vegyüíetté redukálunk; egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében W amino-karbonil-csoport, olyan I általános képletű vegyüíetté dehidratálunk, amelynek képletében W cianocsoport, egy kapott I általános képletű vegyületet sójává, elsősorban szervetlen vagy szerves savval vagy bázissal alkotott fiziológiailag elviselhető sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1981.1.8.) 2. Az 1. igénypont szerinti a)-e) eljárás bármelyike az la általános képletű karbonsav-származékok — ebben a képletben B az 1. igénypont tárgyi körében megadott, R|a és R2a jelentése egymástól függetlenül 1-6 szénatomos aíkilcsoport vagy 5-7 szénatomos dkloalkilcsoport vagy R.a és R2a a közöttük lévő nitrogénatommal együtt adott esetben egy vagy két 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 4-8 szénatomos alkilén-imino-csoportot, morfolino- vagy tiomorfolino-csoportot alkot, R3a jelentése hidrogén- vagy halogénatom, alkil-, hidroxi-, alkoxi-, dano-, nitro-, amino-, amino-karbonil , dialkil-amino-, alkanoil-amino- vagy alkil-szulfonil-amino-csoport, és az említett csoportokban az alkil -rész 1 -3 szénatomos és Aa adott esetben egy vagy két 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metilén- Vagy etiléncsoportot jelent -, valamint 1-6 szénatomos alkiiésztereik, optikailag aktív antipódjaik és sóik, elsősorban szervetlen vagy szerves savakkal vagy bázisokkal alkotott fiziológia 186.024 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ‘ 60 26
