186024. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsavamidok előállítására
1 2 lag elviselhető sóik előállítására azzál.jellemezve, hogy a) egy 11a általános képletű amint - Aa és Rj nj a tárgyi körben megadott jelentésű - egy llfa általános képletű karbonsavval - B a fenti jelentésű és Wa adott esetben védőcsoporttal védett karboxicsoportot jelent - vagy adott esetben a reakcióelegyben előállított reakcióképes származékával reagáltatunk és szükséges esetben egy jelenlévő védőcsoportot lehasítunk, vagy b) egy IVa általános képletű vegyületet — ebben a képletben B és D az 1. igénypontban megadott jelentésű, Aa és Rja-Rja a tárgyi körben megadott jelentésű - hidrolizájurik, vagy c) egy Vila általános képletű vegyületet - B, Aa és Ria'Rta a fent* íeleiitésű - oxalil-halogeniddel LeW-sav jelenlétében acilezünk, vagy d) egy Villa általános képletű vegyületet — B, Aa és Rla-R3a a fenti jelentésű - adott esetben a reakcióelegyben képzett hipohalogenittel alkálifém-bázis jelenlétében reagáltatunk, vagy e) egy IXa általános képletű vegyületet - G az 1. igénypontban megadott jelentésű, B, Aa és Rja-R3a a fenti jelentésű — oxidálunk, vagy és kívánt esetben a kapott vegyületet az alábbi műveletek közül egyet vagy többet elvégezve tovább ala- ' kítjuk: egy kapott la általános képletű karbonsav-amidot 1-6 szénatomos alkilészterévé észterezünk, egy kapott olyan la általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3a nitrocsoport, redukálva olyan la általános képletű vegyületté alakítjuk, amelynek képletében R3a aminocsoport, egy kapott olyan la általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3a aminocsoport, megfelelő diazónium-són keresztül olyan la általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R-a hidrogén- vagy halogénatom, hidroxi-, alkoxi- vagy cianocsoport, és egy így kapott olyan la általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 hidroxicsoport, olyan la általános képletű vegyületté alkilezünk, amelynek képletében R3 alkoxicsoport, egy kapott olyan la általános képletű vegyidé tét, amelynek képletében R3 aminocsoport, olyan la általános képletű vegyülette acilezünk, amelynek képletében R3a alkanoil-amino- vagy alkil-szulfonil-amino-csoporf, egy kapott olyan la általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3a klór- vagy brómatom, katalitikus dehalogénezéssá olyan la általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R3a hidrogénatom, egy kapott olyan la általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 aminocsoport, olyan la általános képletű vegyületté alkilezünk, amelynek képletében R3a dialkil-amino-csoport, egy kapott olyan la általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 ciano-csoport, olyan la általános képletű vegyületté hidrolizálunk, amelynek képletében R3 aminokarbonil-csoport, egy kapott la általános képletű vegyületet sójává, elsősorban szervetlen vagy szerves savval vagy bázissal alkotott, fiziológiailag elviselhető sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1981.1.10) 3, Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bármely eljárást oldószerben végezzük. (Elsőbbsége: 1981.1.10.) 4. Az I. vagy' 2. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezv e , hogy a reagáltatást a savat aktiváló vagy vízelvonó szer jelenlétében és adott esetben szervetlen vagy szerves tercier bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981.1.10.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás vagy 8 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezv e , hogy a reagáltatást az amint aktiváló szer és adott esetben szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981.1.10) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezv e , hogy a reakció folyamán képződött vizet azeotróp desztiUálás^al vagy szárítószer hozzáadásával eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1981.1. 10.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 3-6. igénypontok bájmelyike szerinti eljárás, a z - zal jellemezve, hogy a reagáltatást -25 és 250 °C között, előnyösen -10 °C és a reakcióelegy forráspontja között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 1.10.) 8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezv e , hogy a hidrolízist vagy termolízist sav vagy bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. I. 10.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 3. vagy 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagál tatást -10 és 120 °C között, előnyösen szobahőmérsékleten és a reakcióelegy forráspontja között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 1.10.) 10. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti c) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezv e , hogy Lewis-savként alumínium-kloridot használunk. (Elsőbbsége: 1981.1. 10.) 11. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti c) eljárás vagy a 3. vagy 11. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 - le me zve, hogy a reagáltatást 0 és 120 °C között, előnyösen 20 és 80 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981.1.10. ) 12. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti d) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás, a zzal jellemezv e , hogy a reagáltatást alkálifém-bázis jelenlétében 0 és 80 X között, előnyösen 25 és 50 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981.1.10.) 13. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti e) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezv e , hogy a reagáltatást 0 és 100 °C között, előnyösen 20 és 50 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 1.10. ) 14. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagálatatást 0 és 100 °C között, előnyösen 20 és 50 °Ç között és 1—5 bar hidrogéngáz nyomáson végezzük. (Élsőbbsége: 1982.1.8.) 15. Az 1. igénypont szerinti g) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást kénsav jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1982.1.8.) 16. Az 1. igénypont szerinti g) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás, azzal ■'jellemezve, hogy a reagáltatást 20 és 150 °C között, előnyösen 80 és 100 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1982. 1.8.) 17. Eljárás hatóanyagként I általános képletű kar-186.024 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 27
