186007. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gonadotrop hormon antagonista peptidek előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)82.04.20. (21) (1217/82) A bejelentés elsőbbsége: (33) US: (32)81.04.21. (31)(256 063) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41 ) (42) 83.07.28. Megjelent: (45) i9S9. oi. 23. 186007 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C07K 7/20 (11) Szabadalmi Tár. ' . ' tulajdon/^. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) prof. RIVIER Jean Edouard Frederic, kutató, prof. ifj. VALE Wylie Walter, kutató, La Lolla, US The Salk Institute for Biological Studies, La Lolla, Kalifornia, US (54) Eljárás gonadotrop hormon antagonists peptidek előállítására (57)KIVONaT A találmány tárgya eljárás gyógyászati hatású X-Rt -R2 -R3 -Ser-Tyr-R4-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 általános képletű dekapeptidek és savaddiciós sóik előállítására, ahol X hidrogénatomot, 14 szénatomos alkanoil- vagy 2:5 szénatomos alkenoilcsoportot jelent, Rj jelentése dehidro-Pro, R2 jelentése F-D-Phe és R3 és R4 jelentése D-Trp vagy B D-NAL, azzal a kikötéssel, hogy vagy R3 vagy R4 B-D-NAL-t jelent. Az eljárás során X‘ -Rj -R2-R3-Ser(X2 )-Tyr(X3)-R4-Leu-Arg(X4 )-Pro-Gly-NH2 (II) általános képletű dekapeptidektől, ahol X1, X2, Xÿ és X4 a peptidkémíában önmagában ismert védőcsonort, és R,, Rj, R3 és R4 a fenti, és az N-terminális aminosav adott esetben a peptídkénüában önmagában ismert gyantahordozóhoz kapcsolódik, a védőcsoportokat és az adott esetben jelenlévő gyantahordozót lehasitjuk, és - kívánt esetben a kapott pepiidet savaddiciós sójává alakítjuk át.
