185982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-dihidro-3H-pirrolo[1,2-a]pirrol-1-karbonsavak és karbonsaveszterek előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI _______LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 11. 20. (21 ) 3476/81

(33) . (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: US 80.11.21. (208,920)

A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 04. 30.

Megjelent: (45) 87. 12. 21.

mi185 982

Nemzetközi osztályjelzet: (51 i NSZO4 C 07 D 487/04

■<^5 Találmányira

Szabadalmi Tár. ' TULAJDONA

!W\

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

THURBER C. Timothy, vegyész, Los Altos, TEGG Derek, vegyész, SYNTEX, Palo Alto, Kalifornia, US

Cottage Grove, US

<54> ELJÁRÁS 5-AROIL-l,2-DIHIDRO-3H-PÍRROLO[12-A]PIRROL-l-KARBONSAVAK ÉS-KARBONSAVÉSZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya javított eljárás a gyulladáscsökkentő hatású 5-aroil-l,2-dihidro-3H-pirrolo[l,2-a]pirrol~ 1-karbonsavak és -karbonsav észterek előállítására. Közelebbről, a találmány az (A) általános képletű vegyüle-A találmány szerinti eljárás azon a felismerésen alapul, hogy ha a vegyületek aroilezéssel történő előállítása során a pirrolo-pirrol-gyűrű aroilezésére az eddig használt dimetil-amid helyett a megfelelő aroil-morfolidot használják. a reakciósebesség mintegy tízszeresére növekszik, a hozamok nőnek.

R’

jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy hidrogénatom,

Ar"t

1

R1

Ar

jelentése hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkilcsoport;

jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alko-1 N

xicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport vagy helyettesítetlen 2-tenoilcsoport.

c

L

C00R' (A)