185797. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-oxo-17-alfa-etinil-17béta-trifluoracetoxi-gonán származékok előállítására
[s9} HU MAGYAR HisPKÖZTÄRSASÄG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81.04. 16. (21) 987/81 A közzététel napja: (41) (42) 1983. 09. 28. Megjelent: (45) 1987. 05. 29. Fel találó (k): (72) BOÓ(l Lajosné 30%, dr. TÓTH József 26%, dr. HOLLY Sándor 4%, uki. vegyészek, dr. SZÉN Tamás 16%, GÁBOR László 12%, MAJOR Ottóné 12%, oki. vegyészmérnökök, Budapest mi 185 797 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 ^ 07 J 1/1W Cöt&ijoo Szabadalmas: (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest <54) ELJÁRÁS 3-OXO-17a-ETINIL-17/?-TRIFLUORACETOXI-GONÁN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 3-oxo~l7a-etinil-l7/?-trifluoracetoxi-gonánszármazékok - e képletben Rl metil- vagy etilcsoportot, , R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvi’ sel, a szaggatott vonallal jelölt kötés pedig a két szomszédos szénatom közötti egyszeres \ vagy kettőskötést jelent - előállítására a megfelelő (II) általános képletű I7aetinil-17/?-hidroxi-gonán-származékok vízmentes közegben, savmegkötőszer jelenlétében, legalább ekvimoláris mennyiségű trifluorecetsavanhidriddel való reagáltatás útján. Az (I) általános képletű l7/?-trifluoracetoxi-származékok igen előnyös kiindulási anyagok kortikoid-hatású pregnánvázas vegyületek előállítására. OH
