185725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,5-benzotiazepin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 82. 07. 14. (21 ) (2290/82

ORSZÁGOS

A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 06.28.

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (45)87. 08. 10.

Feltaláló (k): (72)

Nagao Susumu, Kurabayashi Katsuhiko, Futamúra Nobuyuki, Kinoshita Hidcfumi, Takahashi Toshio, vegyészek, Gunma-ken, JP

(54)

(n;

185 725

Nemzetközi osztály jelzet: (51 ) NSZO4

C 07 D 281/10

Szabadalmas: (73)

Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Osaka, JP

ELJÁRÁS 1,5-BENZOTIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű, ahol

Ar jelentése rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport,

R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,

R1 ésR2 jelentése egyaránt rövidszénláncú alkilcsoport, és

Y jelentése rövidszénláncú alkiléncsoport,

1,5-benzotiazepin-származékok előállítására, melynek során valamely (IV) általános képletű 2-hidroxi-3-(2’amino - fenil - merkapto) - 3 - feni! - propionsav - származékból indulnak ki, majd a ciklizált és acilezett (II) általános képletű 1,5-benzotiazepin-származékot vagy ennek válamely alkálifémmel képzett sóját valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatják.

A találmány szerint

a) a kiindulási (IV) általános képletű vegyületet bázissal alkotott sója alakjában 2 egyenértéknyi vagy ennél nagyobb mennyiségű rövidszénláncú alkánsav-anhidriddel reagáltatva egy lépésben acilezik és ciklizáiják, vagy

b) a kiindulási (IV) általános képletű vegyületet bázissal alkotott sójaként valamely rövidszénláncú alkánsav anhidridjének 1 egyenértéknyi vagy annál nagyobb, de 2 egyenértéknyinél kisebb mennyiségével, vagy a rövidszénláncú alkánsav halogenidjének 1 egyenértéknyi vagy ennél nagyobb mennyiségével reagáltatják, majd az így kapott (V) általános képletű köztiterméket valamely

Ar

Y--N

Ar