185670. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-azetidin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR ÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 11. 13. (21) 3408/81 A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) (31) 80. 11. 13. (PCT/JP80/00281) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 84. 02. 28. Megjelent: (45) 87. 11. 25. (11) 185670 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 D 205/08: C 07 D 403/12 Szabadalmi Tár. * TULAJDONÍT kitalálóik): (72) ÜMATA Mitsuo, vegyész, Osaka, AMAOKA Masayoshi, vegyész, Osaka, ISHIMURA Tatsuo, vegyész, Hyogo, IATSUMOTA Norichika, vegyész, Osaka, JP Szabadalmas: (73) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, JP 4) ELJÁRÁS 2-OXO-AZETIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 2-oxo-azetidin-származékok — a képletben R1 jelentése ftálimido-csoport, benziloxi-karbonil-amino-csoport, halogénatom vagy adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy feniltio-csoport, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül adott esetben halogénatommal vagy feniltio-csoporttal helyettesített 2—5 szénatomos alkanoilcsoport, 1—4 szénatomos alkiltio-karbonilcsoport, cianocsoport vagy —COOR, —CO—CN2—COOR vagy —COCH2COOR általános képletű csoport — ahol R jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített 1—6 szénatomos alkilcsoport, p-nitro-benzil-csoport, p-metoxi-benzil-csoport, vagy benzhidrilcsoport — előállítására. A találmány szerint valamilyen (II) általános képletű vegyületet — a képletben R1 jelentése a már megadott és R5 jelentése karboxil-védőcsoport, előnyösen metil-, 2,2,2-triklór-etil-, pivaloiloxi-metilvagy benzhidril-csoport — (III) általános képletű vegyülettel — a képletben R2, R3 és R4 jelentése a már megadott — reagáltatnak alkohol és bázis jelenlétében. Rí C V R2 — R3 V in un)
