185651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás őj pirrolo- és pirido-pirazin- és pirazino-azepin-származékok előállítására
1 185 651 2 alkoxi-karbonil-csoport, fenil- vagy halogén-fenilcsoport, a másik aminocsoport, A, B és R( a tárgyi körben megadott, adott esetben a reakcióelegyben előállított II általános képletű diketont — ebben a képletben A, B és R, a tárgyi körben megadott jelentésű — egy III általános képletű 2-amino-acetamidinnel — ebben a képletben R’2 hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkilcsoportot, összesen 2—4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot, fenil- vagy halogén-fenil-csoportot jelent — reagáltatunk, vagy b) adott esetben a reakcióelegyben előállított IV általános képletű pirazin-N-oxidot — ebben a képletben Rr R2. Rj. A és B a tárgyi körben megadott jelentésű, az E csoportok egyike N-oxid-csoportot és a másik nitrogénatomot vagy N-oxid-csoportot jelent — redukálunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és R3 egyike hidrogénatom vagy 2—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, a másik aminocsoport, R,. A és B a tárgyi körben megadott, adott esetben a reakcióelegyben előállított V általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,. A és B a tárgyi körben megadott jelentésű és X kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent — ciklizálunk, és kívánt esetben egy kapott VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,. A és B és X a fenti jelentésű — hidrolizálunk és dekarboxilezünk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és R3 egyike hidrogénatom, a másik aminocsoport, R,. A és B a tárgyi körben megadott, egy VII általános képletű pirazint — ebben a képletben R,. A és B a tárgyi körben megadott jelentésű — egy alkálifém-amiddal reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R; és R3 egyike hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, 2—4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, fenil- vagy halogén-fenilcsoport, a másik aminocsoport, R,. A és B a tárgyi körben megadott, adott esetben a reakcióelegyben előállított VIII általános képletű oximot — ebben a képletben R,. A és B a tárgyi körben megadott jelentésű, és Hal klór-, bróm- vagy jódatom — egy IX általános képletű 2-amino-acetonitrillel — ebben a képletben Ry hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkilcsoportot, összesen 2—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot, fenil- vagy halogén-fenil-csoportot jelent — reagáltatunk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, a hidrogénatom és a fenilcsoport kivételével a tárgyi körben megadott, R2. R3. A és B a tárgyi körben megadott, egy XI általános képletű pirazint — ebben a képletben R2. R3. A és B a tárgyi körben megadott jelentésű — egy XII általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R,’ a hidrogénatom és fenilcsoport kivételével R, tárgyi körben megadott jelentésével azonos, és Y nukleofil lehasadó csoportot, előnyösen halogénatomot jelent — reagáltatunk, vagy g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és R3 egyike 1—3 szénatomos alkoxicsoport, a másik aminocsoport, R,. A és B a tárgyi körben megadott, egy XIII általános képletű pirazint — ebben a képletben R,. A és B a tárgyi körben megadott jelentésű, és Z nukleofil kilépő csoportot, előnyösen halogénatomot jelent — egy XIV általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2” 1—3 szénatomos alkoxicsoport — vagy alkálifémsójával reagáltatunk, és 5 kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, adott esetben fenil- vagy halogén-fenil-csoporttal szubsztituált 1—3 szénatomos alkanoilcsoportot, összesen 2—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot vagy összesen 8—10 10 szénatomos, adott esetben 1—2 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenil-alkoxi-karbonil-csoportot jelent, hidrolizálva és adott esetben ezt követően dekarboxilezve olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R( hidrogénatom, vagy 15 kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, adott esetben fenil- vagy halogén-fenilcsoporttal szubsztituált 1—3 szénatomos alkanoilcsoportot, összesen 2—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot vagy összesen 8—10 20 szénatomos, adott esetben 1—2 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenil-alkoxi-karbonil-csoportot jelent, redukálva olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R, adott esetben fenil- vagy halogén-fenil-csoporttal szubsztituált 1—3 2 5 szénatomos alkilcsoportot jelent és/vagy kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, adott esetben halogénatommal szubsztituált benzilcsoportot jelent, klórhangyasav-benzilészterrel, majd jégecet és hidro- 20 génbromid elegyével reagáltatva olyan I általános képletű vegyülletté alakítunk, amelynek képletében R, hidrogénatomot jelent, és/vagy kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 hidrogénatomot 2 5 és R3 aminocsoportot jelent, halogénezéssel olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R2 halogénatomot jelent, és/vagy kívánt esetben egy bármely eljárással kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sójává, elsősor-0 ban szervetlen vagy szerves savval fiziológiásán elviselhető savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti a)—g) eljárások bármelyikének foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy-5 a reakciót oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy e) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében vé-50 gezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 2., vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —50 és +100 °C között előnyösen —30 és +50 °C között végezzük. (El-55 sóbbsége: 1981. szeptember 1.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót hidrogénnel hidrogénező katalizátor jelenlétében, fémmel sav jelenlétében, re-60 dukáló sóval vagy foszfortrihalogeniddel végezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, a 2. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 150 °C között, elő-65 16
