185651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás őj pirrolo- és pirido-pirazin- és pirazino-azepin-származékok előállítására
1 185651 2 nyösen 25 és 100 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 7. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis, előnyösen alkáli' fém-alkoholát jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 8. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, a 2. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —20 és +50 °C között, előnyösen 0 és 25 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az utólagos hidrolízist és dekarboxilezést sav jelenlétében és 50 és 250 °C között, előnyösen 100 és 200 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 10. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 és 250 °C között, előnyösen 150 és 200 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 11. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —50 és 100 °C között, előnyösen —30 és +50 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 12. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, a 2. vagy 11. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióelegyben előállított X általános képletű vegyületet — R, • Rr A és B az 1. igénypontban megadott jelentésű — savas kondenzáló szer jelenlétében ciklizáljuk. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 13. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás, vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 150 °C között, előnyösen 20 és 110 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében végezzük, ha Y halogénatomot, szulfoniloxicsoportot vagy —O—COR,’ általános képletű csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót Raney-nikkel jelenlétében végezzük, ha Y hidroxilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 16. Az 1. igénypont szerinti g) eljárás, vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót alkálifém-bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 17. Az 1. igénypont szerinti g) eljárás, a 2. vagy 16. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 és 200 °C között, előnyösen 65 és 175 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 18. Eljárás hatóanyagként I általános képletű pirazin-származékot vagy fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóját — ebben a képletben A, B, R,. R2 és R3 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 1.) 19. Eljárás az la általános képletű pirazino-azepinek, valamint szervetlen vagy szerves savakkal alkotott, fiziológiásán elviselhető savaddiciós sóik előállítására — a képletben R hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, 3—6 szénatomos alkenilcsoportot, fenilvagy halogén-fenilcsoporttal szubsztituált 1—3 szénatomos alkilcsoportot, 5—7 szénatomos cikloalkilcsoportot, 1—3 szénatomos alkanoilcsoportot, összesen 2—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot, fenilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált benzoilcsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a) egy lia általános képletű diketont — R a tárgyi körben megadott — 2-amino-acetamidinnal reagáltatunk; vagy b) egy XVa általános képletű oximot — R a tárgyi körben megadott — amino-acetonitrillel reagáltatunk, és a képződött pirazin-N-oxidot redukáljuk; vagy c) egy Va általános képletű vegyületet — R a tárgyi körben megadott, X kevés szénatomos alkoxicsoport — ciklizálunk, és a kapott Via általános képletű vegyületet — R és X a fenti jelentésű — hidrolizáljuk és dekarboxilezzük; vagy d) egy Vila általános képletű pirazino [2,3-d]azepint — R a tárgyi körben megadott — egy alkálifémamiddal reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R 1—3 szénatomos alkonoilcsoport, 2—4 szénatomos aikoxi-karbonilcsoport vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált benzoilcsoport, hidrolizálva és adott esetben ezt követően dekarboxilezve olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R hidrogénatom, és/vagy kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R 1—3 szénatomos alkanoilcsoport, 2—4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált benzoilcsoport, redukálva olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R 1—3 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált benzilcsoport és/vagy kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiásán elviselhető savaddiciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. szeptember 2.) 20. A 19. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagáitatást oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1980. szeptember 2.) 21. A 19. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —50 és + 100 °C között, előnyösen —30 és +50 °C között végezzük. (Elsőbbsége: szeptember 2.) 22. A 19. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót tercier szerves bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1980. szeptember 2.) 23. A 19. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukálást hidro-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
