185633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-kinolizidin-származékok előállítására

(iii185 633

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81.04. 08.

(21) (900/81)

133)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: CH

80. 04. 11.

(2784/80)

81.02.03.

(701/81)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 06

28.

Megjelent: (45) 87. 11. 10.

Feltalálóik): (72)

dr.) 1MHOF René, vegyész, Gipf-Oberfrick, dr. KYBURZ Emilio, vegyész, Reinach, CH

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 455(02

Szabadalmi Tár. ' '

L JdU

TULAJDONÉ v

Szabadalmas: (73)

F. Hoffmann-La Roche Et. Co., Âktiengesellschaft, Basel, CH

(54)

ELJÁRÁS FENIL-K1NOLIZ1D1N-SZÁRMAZÉK.OK ELŐÁLLÍTÁSÁHOZ

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás racém vagy enantiomer alakban levő (I) általános képletű új fenil-kinolizinszármazékok (mely képletben

X jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom;

R1 jelentése fluor-benzoil-, N-(kis szénatomszámú)aJ.kil-N-(kis szénatomszámú)-alkanoií-amino*( a benzol-gyűrűben adott esetben halogén-heiyettesített N-fenil-N-(kls szénatomszámű)-alkanoil-amino-, 4 -7 szénatomos cikloalkil-karbonil-amino-, 2- tienil-karbonil-amino- vagy 2-oxo-l-pirrolidinilkarbonil-amino-csoport vagy valamely (A) általános képletű csoport, ahol R2 oxigén-vagy kénatomot jelent;

R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

R4 brómatomot, jódatomot, ciano-, kis szénatom számú alkoxikarbonil- vagy szulfatnoilcsoportot képvisel és R5 jelentése hidrogénatom)

' és savaddíciós sóik előállítására egy (V) általános képj letű vegyidet acilezése; (VI) általános képletű vegyület diboránnal és hidrogén-peroxiddal történő kezelése, majd oxidáció; (VIII) és (IX) általános képletű vegyületek reakciója; (IV—6) általános képletű vegyület és foszfor-pentaszulfid reakciója; (Vili) általános képletű vegyület és tiofoszgén, tiokarbonil-diimidazol vagy széndiszulfid reakciója vagy (IV—8) általános képletű vegyület N-alkilezése útján (álról R hidrogénatom, alkil- vagy adott esetben halogén-heiyettesített fenilcsoport; R13 fluor-fenil-csoport; Rb és Rc halogénatom, amino- vagy l-imidazolil-csoport).

Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban aoti-pszichotíkus, hányásellenes és/vagy analgetikus hatású készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók.

H H