185427. lajstromszámú szabadalom • Eljárás luteinizáló hormont felszabadító hormon-antagonisták előállítására
(19! HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81.06. 01. (21 ) (1620/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 80. 06. 02. (155 249) A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 04. 30. Megjelent: (45)87. 04- 30. (11185 427 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 K 7/20 Siabada'"1! Tár. -7J 72/73 Schally Andrew Victor, orvos, Metairie, Coy David Howard, vegyészmérnök, New Orleans, Louisiana, US í54! ELJÁRÁS LUTEINIZÁLÓ HORMONT FELSZABADÍTÓ HORMON-ANTAGONISTÁK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (í) általános képletű dekapeptidek előállítására, amelyek a luteinizáló hormont felszabadító hormon(LH-RH) antagonistái. Az (1) általános képletben X jelentése hidrogénatom, 1 -4 szénatomszámú alkanoilcsoport, vagy HOOC-(CH2)n-CO-csoport, amelyben n értéke 2—6-ig terjedő egész szám; R1 jelentése Gly,L-Ala,D-Ala, D-Trp,D-Phe vagy DPhe, amely szubsztituensként para helyzetben halogénatomot tartalmaz; R2 jelentése D-Phe, amely szubsztituensként para helyzetben halogénatomot tartalmaz; R3 jelentése D-Trp; R4 jelentése D-Trp vagy D-Phe és Rs jelentése Gly vagy D-Ala. Az (I) általános képletű vegyületek a szokásos peptid szintézissel, vagy az ún. szilárd fázisú technikával lehet előállítani. A találmány szerinti vegyületet az emberi és állati gyógyászatban a gonadotrop hormonok, folliculus hormonok és a luteinizáló hormon szabályzására lehet felhasználni. X-R1-R-R^Ser-Tyr-RZ,-Leu-Arg-Pro-R5-NH2 . 0 )
