185398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acil-amino-metil)- 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

(19 )HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)

80. 12. 17.

(21)

(3023/80)

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

DE 79. 12. 24.

(P

29 52 279.0)

A közzététel napja: (41

(42) 84. 03. 28.

Megjelent: (45) 88. 04.

20.

Feltalálóik): (72)

dr. ZEUGNER Horst, vegyész, dr. LIEPMANN Hans, vegyész, Hannover, dr. MILKOWSKI Wolfgang, vegyész, Burgdorf, DE, dr. RÖMER Dietmar, farmakológus, AUschwil, CH *

Szabadalmas: (73)

Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover, DE

(11)185 398

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 401/12; C 07 D 403/12; C 07 D 405/12; C 07 D 409/12

Szabadalmi Tár. ^

tulajdona.

*54> ELJÁRÁS 2-(ACIL-AMINO-METIL)-l ,4-BENZODIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek, (mely képletben

Rí jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkenilcsoport;

R3 jelentése valamely (XI), (XII), (XIII) vagy (XIV) általános képletű csoport, ahol is R jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkoxi- vagy nitrocsoport és R4 jelentése hidrogénatom; az A és B gyűrű adott esetben helyettesítve lehet), előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű amint (mely képletben A, B, Rj és R2 jelentése a fent megadott) vagy savaddíciós sóját önmagában ismert módon valamely (III) általános képletű reakcióképes karbonsavval vagy reakcióképes karbonsav-származékkal reagáltatunk (mely képletben R3 jelentése a fent megadott és Y jelentése hidroxilcsoport, halogénatom, alkoxicsoport vagy egy -O-CO-Z általános képletű csoport — ahol Z jelentése egy R3 csoport vagy alkoxicsoport).

Az (I) általános képletű új vegyületek pszichofarmakológiai, diuretikus és antiaritmiás hatásuk mellett elsősorban kifejezett analgetikus hatásuk révén alkalmazhatók a gyógyászatban.

CH.-N-C-R

/ II

3