185389. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-5-ecetsav-származékok előállítására
1 185 389 2 8. Táblázat (XXXI) általános képletű vegyület Vegyület Dózis Gátlás (%), után R1 X1 X2 X3 (mg/kg) esetek száma 10 perc 30 perc 90 perc 27 H H H 0.3 3 10.7±1.8 24.3+2.3 11.7±6.0 0.5 4 14.8±1.8 36.0+3.0 35.0+3.9 25 H H H 0.5 3 17.7±1.2 45.3+2.4 37.0±8.6, 1 2-C1 H H 1.0 4 oo »■*-1 +1 00 36.5+4.5 32.3±7.0 n-C4H; H H H 0.1 3 19.6±1.5 64.3+15.3 60.0+21.5 0.3 1 25 94 94 29 H H H 0.1 4 22.5+3.2 55±7.5 55±7.5 0.3 2 18 72 72 1 4--n-C4H90 H H 3.0 1 20 40 0 n-C4H9 2—Cl H H 0.03 2 17 46.5 40 0.1 1 38 100 86 1 3—CH3 4--ch3o H 0.5 4 33±15 60+18 62±7 Megjegyzés: az R1 jelentését reprezentáló számok a képletrajzon azonos számmal jelölt csoportnak felelnek meg. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (II) általános képletű vegyöletek, ahol a képletben Rl jelentése valamely 1-8 szénatomos alk 11-, 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport vagy fenilcsoport, mely 1—3 halogénatommal, nitro-, amino-, mono-(l-6 szénatomos alkil)-amino-, di-(l—4 szénatomos alkil)amino-, 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, benziloxi- és/vagy hidroxilcsoporttal lehet szubsztituálva, X2,X2 és X3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, amino-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, benziloxi- vagy hidroxilcsoport; Y jelentése halogénatom; és R2 jelentése hidrogénatom vagy valamely 1-4 szénatomos alkilcsoport; azzal a megkötéssel, hogy X1 jelentése halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1—6 szénatomos alkoxi-, benziloxi-, vagy hidroxilcsoport, ha R1 jelentése szubsztituálatlan fenilcsoport, vagy csak egy halogénatommal, d-(l—4 szénatomos alkil)-amino-, 1—4 szénatomos alkilvagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy ezek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (11) általános képletű vegyületet szolvolizálunk, ahol az általános képletben X1, X2, X3, R1 és Y jelentése a fenti, és A jelentése cianometil- vagy (Illa), (Illb) vagy (lile) általános képletű /3,/3-diszubsztituált vinil-csoport, ahol Ts tozilcsoportot jelent, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános 35 képletű vegyületek előállítására, ahol Y jelentése klóratom és R1, R2, X1, X2 ésX3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált (II) általános képletű vegyületet - amelyben Y, R], Xj, X2 és X3 jelentése a tárgyi körben, A je- 40 lentése az 1. igénypontban megadott — szolvolizáljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése valamely 1-8 szénatomos alkilcsoport, és R2, X1, X2, X3 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jelle-45 mezve, hogy a megfelelően szubsztituált (II) általános képletű vegyületet - amelyben Y, Rj, Xlt X2 és X3 jelentése a tárgyi körben, A jelentése az 1. igénypontban megadott szolvolizáljuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános 50 képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése fenilcsoport, mely egy nitro-, amino- vagy hidroxilcsoporttal, vagy 2-3 halogénatommal, nitro-, di-(l —4 szénatomos alkil)-amino-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, benziloxi- és/vagy hidroxilcsoporttal szubszti-55 tuált, és R2, X1. X2, X3 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált (II) általános képletű vegyületet — amelyben Y, Rj, Xj, X2 és X3 jelentése a tárgyi körben, A jelentése az 1. igénypontban megadott — szolvolizáljuk. 60 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése fenilcsoport, mely 2 vagy 3 halogénatommal, di-( 1 —4 szénatomos alkil)-amino-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkoxi-, benziloxi- és/vagy hidroxilcsoporttal 65 szubsztituált, X1 X2 és X3 jelentése hidrogénatom és 14
