185324. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-karboxi-azaalkanoil-indolin- 2-karbonsav-származékok előállítására
ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 11. 02. (21) (3251/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 80. 11. 03. (203 769) 81.03.03. (239 918) A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 01. 28. Megjelent: (45) 88. 03. 10. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 C 103/52: C 07 K 5/02 feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) . RENFRQE Harris Burt, vegyész, West Nyack, dr. STANTON mes L., vegyész, Ossining, N. Y., US, SELE Alex, vegyészchnikus, Muttenz, CH Ciba-Geigy AG., Bázel, CH 54) ELJÁRÁS 1-KARBOXI-AZA-ALKANOIL-INDOLIN-2-KARBONSAV-SZÂRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT N A találmány tárgya eljárás 1 általános képletű új 1- karboxi-(aza-alkanoil- vagy aza-aralkanoil)-indolin-2- karbonsav-származékok - mely képletben Ph jelentése szubsztituálatlan 1,2-feniléncsoport, vagy egy rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített 1,2-fenilén-csoport; Rí jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, vagy amino-(rövidszénláncú)-aIkilcsoport; R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport: valamint amidjaik és rövidszénláncú alkilésztereik, a 2- karbonsavak amidjainak és rövidszénláncú alkilésztereinek kivételével, sói és izomerei előállítására. A találmány szerint előállított vcgyületek hipotcnzív, antihipertenzív és bradikardiűlis hatású gyógyszerkészítmények előállítására alkalmasak. Ph 1 N —H c—H C00H CO-CH-NH-CH-COOH (I)
